Финастерид - синтетическое 4-азастероидное соединение, конкурентный специфический ингибитор стероидной 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген - 5-дигидротестостерон (ДГТ), стимулирующий рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии.
Под воздействием препарата происходит снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме крови, так и в ткани железы, уменьшение размеров увеличенной железы и выраженности симптомов, связанных с аденомой предстательной железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами, не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.
При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объема железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).
Всасывание
После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ, всасывание завершается через 6-8 ч после перорального применения. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Время достижения Cmax в плазме - 2 ч, значение Cmax - 8-10 нг/мл.
Распределение
Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Связь с белками плазмы - более 90%. Проникает через ГЭБ, через 7-10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах. Системный клиренс - 165 мл/мин, Vd - 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется печенью и выделяется в виде метаболитов почками (приблизительно 39%)и через кишечник (57%). T1/2 у мужчин 18-60 лет составляет 6 ч, старше 70 лет - 8 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточностичасть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.
Доброкачественная гиперплазияпредстательной железы с целью:
— уменьшения размеров предстательной железы;
— улучшения максимальной скорости тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
— снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая.
Назначают по 5 мг 1 раз/сут, как в монотерапии, так и в комбинации с блокатором α-адренорецепторов доксазозином.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 мес. Приблизительно у 50% больных исчезновение клинических симптомов происходило при лечении в течение 12 мес.
Не нужно проводить коррекцию дозы препарата у пациентов пожилого возраста, в т.ч. и при почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин), т.к. фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данных категорий больных.
Со стороны половой системы: снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята (частота этих побочных эффектовне превышает 3-4% и уменьшается в процессе лечения).
Со стороны эндокринной системы: редко (до 1-2%) - увеличение и болезненность грудных желез, повышение концентраций ЛГ и ФСГв крови, снижение концентрации ПСА.
Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, отек губ и лица.
— злокачественная опухоль предстательной железы;
— обструкция мочевыводящих путей;
— детский возраст;
— препарат не предназначен для применения у женщин;
— повышенная чувствительность к финастериду и/или к другимкомпонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, обструктивной уропатии.
О случаях передозировки препарата Зерлон не сообщалось.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия препарата Зерлон с другими препаратами.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
У пациентов сбольшим объемом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.
Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующиедоброкачественную гиперплазию предстательной железы - рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.
На фоне применения препарата Зерлон наблюдается снижение ПСА через 6 и 12 мес приема на 41% и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность пациента к выполнению работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.