Антиандроген, синтетическое 4-азастероидное соединение. Является конкурентным и специфическим ингибитором 5-альфа-редуктазы - внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в активный андроген 5-дигидротестостерон (ДГТ). Рост ткани предстательной железы и развитие доброкачественной гиперплазии обусловлены превращениями тестостерона в дигидротестостерон в клетках предстательной железы. Под воздействием препарата происходит значительное снижение концентрации дигидротестостерона как в плазме, так и в ткани железы. Финастерид не связывается с андрогенными рецепторами.
Препарат угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы, в результате уменьшается выраженность симптомов, связанных с аденомой предстательной железы.
Препарат не оказывает влияния на уровень липидов плазмы и уровень кортизола, эстрадиола, пролактина, ТТГ, тироксина.
Всасывание
После приема препарата внутрь финастерид быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 80% и не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после однократного приема препарата внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы - около 90%.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени и выводится в виде метаболитов почками (приблизительно 40%) и через кишечник (около 60%).
T1/2 финастерида составляет около 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов старше 70 лет T1/2 может увеличиваться до 8 ч.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
— уменьшения размеров предстательной железы;
— увеличения максимальной скорости оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией;
— снижения риска возникновения острой задержки мочи и связанной с этим вероятности хирургического вмешательства.
Препарат назначают по 5 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии до оценки ее эффективности должна быть не менее 6 месяцев.
Со стороны эндокринной системы: 3-4% - гинекомастия, импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята (частота этих эффектов уменьшается в процессе лечения); в отдельных случаях - повышение уровня ЛГ, ФСГ и тестостерона приблизительно на 10%, однако эти показатели оставались в пределах нормальных величин.
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек губ, кожная сыпь.
— рак предстательной железы;
— обструкция мочевыводящих путей;
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к финастериду или другим компонентам препарата.
Препарат не должен назначаться женщинам.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
До начала терапии необходимо исключить заболевания с симптомами сходными с проявлениями доброкачественной гиперплазии предстательной железы, такие как рак предстательной железы, инфекционный простатит, стриктура уретры, гипотоничный мочевой пузырь и ряд изменений со стороны мочевыводящей системы, возникающих при некоторых заболеваниях нервной системы.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени.
Поскольку при применении финастерида наблюдается снижение простат-специфического антигена, периодически в процессе терапии необходимо производить обследование пациентов для исключения у них рака предстательной железы.