Спазмоанальгетик. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС, и, в меньшей степени, - путем периферического действия, блокирования простагландинов и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.
Дротаверин - производное изохинолина, обладает спазмолитическим действием в отношении гладкой мускулатуры за счет ингибирования фосфодиэстеразы 4, увеличения концентрации цАМФ, который инактивируя миозинкиназу приводит к расслаблению гладкой мускулатуры. Также дротаверин обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы 4 в различных тканях различно).
Кодеин - противокашлевой препарат центрального действия, который оказывает также анальгезирующее действие посредством взаимодействия с опиоидными рецепторами, участвующими в передаче болевых импульсов в ЦНС, потенцирует анальгезирующее действие парацетамола.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь парацетамол быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в большинстве органов и тканей организма.
Кодеин быстро всасывается в ЖКТ, распределяется в большинство органов и тканей, преимущественно - в паренхиматозные органы (печень, селезенка, почки).
Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Парацетамол метаболизируется преимущественно путем конъюгации с последующим выведением с мочой. T1/2 парацетамола составляет от 1.25 до 3 ч. Около 85% дозы выводится в течение 24 ч.
T1/2 кодеина - около 2.9 ч. Выводится преимущественно с мочой. Около 90% дозы выводится в течение 24 ч.
Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности, обусловленный в т.ч. и спазмами гладкой мускулатуры:
— зубная боль;
— головная боль;
— боли в суставах, мышцах;
— невралгия;
— ишиалгия;
— альгодисменорея;
— почечная колика;
— спазмы мочеточника и мочевого пузыря;
— желчная колика;
— кишечная колика;
— спастические запоры;
— другие спастические состояния внутренних органов.
Препарат принимают внутрь. Разовая доза - 1-2 таб., при необходимости можно повторить прием через 8 ч. Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.
При курсе лечения не более 3 дней максимальная суточная доза составляет 6 таб. При длительном курсе лечения максимальная суточная доза - 4 таб./сут.
Детям в возрасте от 6 до12 лет препарат назначают в разовой дозе 0.5-1 таб. Повторное применение возможно через 10-12 ч, максимальная суточная доза - 2 таб./сут.
Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.
При тяжелом нарушении функции печени и почек дозу препарата следует уменьшить. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин перерыв между двумя дозами должен составлять более 12 ч. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.
Максимальная продолжительность лечения без консультации врача - 3 дня.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; редко при применении в высоких дозах - токсическое поражение печени.
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь; очень редко - бронхоспазм, отек слизистой оболочки носа.
— почечная недостаточность тяжелой степени;
— печеночная недостаточность тяжелой степени;
— сердечная недостаточность тяжелой степени;
— AV-блокада II и III степени;
— дыхательная недостаточность;
— бронхиальная астма;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— хронический алкоголизм;
— наркотическая зависимость;
— состояние после черепно-мозговой травмы;
— внутричерепная гипертензия;
— заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
— одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены;
— одновременное применение препаратов, содержащих парацетамол;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют препарат у пациентов с конституционной гипербилирубинемией (синдромом Жильбера), у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата Юниспаз при беременности и в период лактации противопоказано.
Симптомы: тошнота, рвота, нарушение кровообращения, угнетение дыхания, токсическое поражение печени (вплоть до некроза).
Лечение: промывание желудка, солевые слабительные. При тяжелом повреждении ЦНС для контроля состояния могут понадобиться ИВЛ, обеспечение кислородом, введение налоксона.
Дротаверин снижает действие леводопы, что делает возможным усиление тремора и ригидности.
При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, рифампицин, алкоголь), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.
При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.
Одновременное применение парацетамола с доксорубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.
Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.
Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин ее уменьшает. При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счет присутствия парацетамола.
Кодеин усиливает действие снотворных, анальгетических и седативных препаратов.
При печеночной недостаточности недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени.
При почечной недостаточности недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально.
Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.
При применении препарата пациент должен исключить употребление алкоголя.
При почечной и печеночной недостаточности недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально.
При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, уровень креатинина и активность печеночных ферментов в плазме крови). Клинические симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после применения препарата в высоких дозах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.