Препарат, улучшающий метаболизм органов в условиях ишемии. Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое, гипотензивное действие.
Непосредственно улучшает метаболизм кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода за счет усиления аэробного гликолиза и торможения окисления жирных кислот. Поддерживает нормальную сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует состояние ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов). Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД. На фоне применения препарата улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшается функциональное состояние сетчатки.
Всасывание
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема внутрь в дозе 20 мг Cmax достигается через 2 ч и составляет около 55 нг/мл.
Распределение
Легко проникает через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.
Выведение
Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T1/2 - 4.5-5 ч.
— ИБС, стенокардия (в составе комплексной терапии);
— хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом;
— головокружение сосудистого происхождения;
— лечение кохлео-вестибулярных нарушений ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).
Триметазид назначают внутрь в дозе 60 мг/сут в 2-3 приема. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Таблетки принимают во время еды.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гастралгия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
— почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату.
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
На фоне применения препарата у пациентов с ИБС существенно снижается суточная потребность в нитратах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Триметазидне влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.