Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии. Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и необходимость в применении нитроглицерина, через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, улучшает сократительную функцию левого желудочка у больных с ишемической дисфункцией, снижаются перепады АД.
Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Всасывание
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ, биодоступность - 90%. Тmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч. Через 24 ч концентрация в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства триметазидина.
Распределение
Равновесное состояние достигается через 60 ч. Видимый Vd составляет 4.8 л/кг, что объясняет хорошую диффузию в тканях. Связывание с белками плазмы крови - около 16%. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). T1/2 у здоровых добровольцев составляет около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Увеличение T1/2 триметазидина у пациентов пожилого возраста не имеет клинического значения.
— ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушение слуха).
Назначают внутрь, по 35 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером во время еды. Длительность курса — по рекомендации врача.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены приема препарата.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица.
Прочие: часто - астения.
— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Данные о безопасности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому следует отказаться от применения препарата Предизин® при беременности.
Данные о выведении триметазидина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Имеется ограниченная информация о передозировке триметазидина, в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Нет данных.
Препарат следует хранить в недоступном для детей при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.
Не применять препарат Предизин® для купирования приступов стенокардии! Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата Предизин® не влияет на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих быстроты психомоторных реакций.