Препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое действие при стабильной стенокардии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот).
Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели применения препарата повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания АД. Уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Всасывание
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается через 5 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 16%. Css достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошее распределение в тканях. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Выводится почками, около 60% - в неизмененном виде. T1/2 составялет около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у пациентов в возрасте старше 65 лет составляет около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
— ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии);
— хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом;
— кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (головокружение, шум в ушах, нарушения слуха).
Препарат принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут (утром и вечером).
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме триметазидина, приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, в т.ч. отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль; очень редко - экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: часто - астения.
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК <15 мл/мин);
— выраженные нарушения функции печени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Данные о случаях передозировки ограничены.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии, для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
При развитии приступов стенокардии следует пересмотреть проводимую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата не влияет на способность к управлению транспортным средством и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.