Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное, спазмолитическое и вазодилатирующее действие. Блокирует поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Антиангинальный эффект препарата связан с его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению ОПСС. Уменьшение нагрузки ведет к снижению потребности миокарда в кислороде. С другой стороны, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода (особенно при ангиоспастической стенокардии).
Препарат не оказывает неблагоприятного воздействия на липидный состав плазмы крови. Обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, оказывает слабо выраженное натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Всасывание
После приема препарата внутрь амлодипин быстро и практически полностью (около 90%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается в течение 6-12 ч. Биодоступность составляет около 60-65%.
Распределение
Css устанавливается через 7-8 дней регулярного приема. Vd - около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Амлодипин проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин биотрансформируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
В неизмененном виде выводится менее 10%, в виде неактивных метаболитов с мочой - около 60%, с желчью и через кишечник - 20-25%.
— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, альфа- и бета-адреноблокаторами);
— стабильная стенокардия;
— нестабильная стенокардия;
— ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
При артериальной гипертензии и стенокардии назначают препарат в дозе 5 мг/сут. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 10 мг.
Больным с дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 2.5 мг/сут, при хорошей переносимости возможно постепенное увеличение суточной дозы до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.
При применении Калчека в составе комбинированной терапии с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, приливы.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости; редко - изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боли в животе; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд; редко - мультиформная эритема.
Прочие: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
— артериальная гипотензия;
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.
Лечение: пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами; необходимы поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят в/в кальция глюконат. Гемодиализ неэффективен.
При одновременном применении Калчека и варфарина не отмечается существенного изменения протромбинового времени у здоровых мужчин-добровольцев.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Калчека и дигоксина не отмечается изменений концентрации дигоксина в сыворотке крови и его почечного клиренса.
Совместное применение циметидина и Калчека не оказывает влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.
Препарат следует хранить в сухом, прохладном, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени, со стенозом устья аорты, с хронической сердечной недостаточностью.
Возможно одновременное применение Калчека с нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
Использование в педиатрии
Опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Калчек не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом.