Комбинированный препарат. Обладает свойствами, характерными для церебровазодилатирующего (винпоцетин) и для ноотропного (пирацетам) средств.
Винпоцетин улучшает мозговое кровообращение, вызывает расширение сосудов головного мозга, усиление кровотока и улучшение снабжения мозга кислородом и глюкозой. Повышает устойчивость клеток головного мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключая его в энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (ингибирование фосфодиэстеразы и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Вазодилатирующее действие связано с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга, не вызывает феномена "обкрадывания" и усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжения интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения эластичности эритроцитов.
Пирацетам - циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, воздействует непосредственно на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия.
Улучшает связь между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает конфигурационные свойства наружной мембраны ригидных эритроцитов, а также способность последних к пассажу через сосуды микроциркуляторного русла. В дозе 9,6 г снижает концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Для винпоцетина.
Терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5,3 л/кг. Связь с белками - 66%, клиренс у - 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует внепеченочном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25% в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)). T1/2 - 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Из спинно-мозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей.
Для пирацетама.
T1/2 из плазмы крови - 4,5 ч, из головного мозга -, 7,7 -ч, из спинномозговой жидкости - 8,5 ч. Практически не подвергается биотрансформации и на 2/3 выделяется почками в неизменном виде в течение 30 ч. Общий клиренс - 80-90 мл/мин. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (ХПН) (при терминальной ХПН - до 59 ч). Печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику пирацетама. Удельного объема распределения Vd - около 0,6 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; удаляется при гемодиализе. В экспериментах на животных избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы.
— недостаточность мозгового кровообращения (восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта), энцефалопатии различного генеза, в том числе при алкоголизме;
— паркинсонизм сосудистого генеза, интоксикации, травмы головного мозга и другие заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций;
— психоорганический синдром с преобладанием признаков астении и адинамии, астенический синдром;
— лабиринтопатии, синдром Меньера.
Внутривенно капельно. 2-3 ампулы препарата, предварительно разведенного в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу) 1 раз в сутки (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин). Курс лечения - 10 -14 дней. При необходимости его можно повторять через 6-8 недель.
После достижения улучшения переходят на прием препарата внутрь в пероральной лекарственной форме.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала), тахикардия, экстрасистолия, лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): двигательная расторможенность, раздражительность, депрессия, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), психическое возбуждение, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, диарея, абдоминальная боль, снижение аппетита, гастралгии, запор.
Со стороны обмена веществ: повышение массы тела, повышенное потоотделение.
Со стороны органов чувств: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница, гиперемия кожи.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Местные реакции: боль в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: лихорадка, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания), повышение сексуальной активности.
— беременность, период лактации;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— ишемическая болезнь сердца (тяжелое течение);
— геморрагический инсульт;
— тяжелая ХПН (КК менее 20 мл/мин);
— печеночная недостаточность;
— возраст пациента до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, ХПН (КК 20-80 мл/мин).
Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.
Симптомы: абдоминальная боль, диарея с примесью крови.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60%). Специфического антидота нет.
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты. Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД). Раствор пирацетама фармацевтически совместим с растворами декстрозы (5%, 10%, 20%), фруктозы (5%, 10%, 20%), 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 20% раствором маннитола, гидроксиэтилкрахмалом (6%, 10%).
Повышает риск геморрагического осложнения на фоне гепаринотерапии, эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), непрямых антикоагулянтов (на фоне высоких доз пирацетама). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС. Ослабляет эффект противосудорожных препаратов (снижает судорожный порог). При назначении с нейролептиками
уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Противопоказано при печеночной недостаточности.
Противопоказано при тяжелой ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин).
Рекомендуется постоянный контроль за показателями функции почек (особенно у больных с ХПН) - содержанием азота и концентрацией креатинина, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят корреляцию дозы в зависимости от концентрацией креатинина.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения необходим периодический ЭКГ-контроль.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.