Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии, усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни АМФ и цГМФ головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает мозговой кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС). Не только не оказывает эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение прежде всего в ишемизированных участкахмозга с низкой перфузией.
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах ЖКТ. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. Cmax в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет 7%.
Распределение
При повторных приемах внутрь в дозе 5 мг и 10 мг кинетика носит линейный характер.
Связывается с белками плазмы на 66%. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Клиренс 66.7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепеченочном метаболизме.
T1/2 составляет 4.83±1.29ч. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2.
— для уменьшения выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в т.ч. состояния после ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта, транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
— хронические сосудистые заболевания глаз (поражения сосудистой оболочки и сетчатки);
— в оториноларингологической практике (для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах).
Продолжительность курса лечения и доза определяются индивидуально.
Внутрь, после еды.
Средняя суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.
Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Для достижения полного терапевтического эффекта требуется 3 месяца.
При нарушениях функции почек и печени коррекции режима дозирования не требуется, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (однако наличие причинной связи не доказано, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
— острая фаза геморрагического инсульта;
— тяжелая форма ИБС;
— тяжелые аритмии;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Кавинтон® Форте противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При приеме в высоких дозах возможно развитие плацентарного кровотечения и спонтанных абортов, вероятно в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение 1 ч с грудным молоком выделяется 0.25% принятой дозы препарата. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон® Форте ограничены.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Не наблюдается взаимодействия при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином.
Одновременное применение препарата Кавинтон® Форте и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при применении такой комбинации требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении Кавинтона Форте с препаратами центрального действия, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и одновременный прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка препарата Кавинтон® Форте содержит 83 мг лактозы моногидрата.
Использование в педиатрии
Препарат Кавинтон® Форте не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о его применении у данной категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии приема препарата Кавинтон® Форте на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.