Таксиер в Москве

    Российские аналоги препарата
    Название препарата Страна производитель
    СилденафилРоссия
    Силденафил ВертексРоссия
    Импортные аналоги лекарства
    Название препарата Страна производитель
    ВиаграФранция, США
    Виасан-ЛфРеспублика Беларусь
    ВиграндеСловацкая Республика
    ВизарсинСловения
    Визарсин Ку-ТабСловения
    ДинамикоХорватия, Израиль
    МаксиграПольша
    Олмакс СтронгМальта, Исландия
    РевациоФранция, США
    СилафилСербия
    ТорнетисИндия, Словения, Швейцария
    ЭрексезилПортугалия, Венгрия
    Олмакс СтронгМальта, Исландия
    Инвида ОдпРеспублика Корея, Россия
    Раскрыть таблицу полностью »
    Цены на российские аналоги препарата в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен
    Стоимость импортных аналогов лекарства в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен

    Инструкция

    Таксиер
    • Владелец регистрационного удостоверения: Zentiva, A.s. (Словацкая Республика)
    • Представительство: Зентива (Чешская Республика)
    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг: 1, 4 или 8 шт.
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 1, 4 или 8 шт.
    Активные вещества:
    Фармакологическое действие

    Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

    Силденафил является мощным селективным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической ФДЭ5. Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

    Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 значительно превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

    Всасывание

    После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного применения силденафила внутрь в дозе 100 мг средняя Cmax свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax снижается в среднем на 29%, а Тmax увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

    Распределение

    Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-дезметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживается в сперме через 90 мин после приема силденафила.

    Метаболизм

    Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от концентрации силденафила. N-дезметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму. T1/2 составляет около 4 ч.

    Выведение

    Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    У здоровых пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

    При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного применения внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с соответствующими показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

    У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

    Показания

    — лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

    Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь за 1 ч до сексуальной активности. При приеме препарата Таксиер® во время еды начало действия препарата может быть отсрочено по сравнению с приемом натощак.

    Рекомендованная доза составляет 50 мг. С учетом эффективности и переносимости эта доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендованная доза и частота применения составляет 100 мг 1 раз/сут.

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.

    Пациентам, получающим сопутствующее лечение другими ингибиторами изофермента CYP3А4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол), перед началом применения препарата следует проконсультироваться с врачом.

    Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, применение силденафила следует начинать только после стабилизации состояния на фоне терапии альфа-адреноблокаторами.

    Побочное действие

    Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).

    Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.

    Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.

    Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.

    Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

    Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

    Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.

    Прочие: редко – боль в груди, усталость.

    Противопоказания к применению

    — одновременное применение донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых лекарственных формах;

    — одновременное применение других лекарственных средств, стимулирующих эрекцию, ритонавира;

    — пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна (в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);

    — артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.);

    — недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения;

    — недавно перенесенный инфаркт миокарда;

    — наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение ФДЭ сетчатки);

    — печеночная недостаточность тяжелой степени;

    — детский и подростковый возраст до 18 лет;

    — женский пол;

    — повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;

    С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы (опасность развития ортостатической гипотензии).

    Применение при беременности и кормлении грудью
    По зарегистрированному показанию Таксиер® не предназначен для применения у женщин.
    Применение у детей

    Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

    Передозировка

    Симптомы: при однократном применении препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции были такими же, как и в случае применения препарата в более низких дозах, но встречались чаще. При применении препарата в дозе 200 мг не происходило повышения эффективности, но частота нежелательных реакций (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) возрастала.

    Лечение: проведение стандартных мероприятий по поддержанию жизненно важных функций организма; проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет клиренс, поскольку силденафил в значительной степени связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

    Лекарственное взаимодействие

    Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором изофермента CYP3A4, при одновременном применении с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

    При одновременном применении силденафила (в дозе 100 мг однократно) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором изофермента CYP3A4 (при применении саквинавира в дозе 1200 мг 3 раза/сут), на фоне достижения Css саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

    При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при применении ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляла приблизительно 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл).

    Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

    Однократное применение антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

    Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

    Одновременное применение азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

    Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

    Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

    При одновременном применении альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя – 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

    Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом CYP2С9, не выявлено.

    Cилденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы на фоне их Css в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами изофермента CYP3A4.

    Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при применении ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

    Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при Cmax этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

    У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.

    У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) назначение препарата следует обязательно согласовать с лечащим врачом.

    Применение при нарушениях функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    При тяжелой степени почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит примерно к двукратному увеличению значения AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с соответствующими показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

    Применение у пожилых пациентов

    У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

    Особые указания

    Перед назначением препарата для диагностики нарушения эрекции необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести физикальное обследование.

    Перед началом любого лечения нарушения эрекции следует определить сердечно-сосудистый статус пациента, поскольку существует определенная степень риска, связанная с сексуальной активностью. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

    Таксиер® обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к незначительным транзиторным снижениям АД. Однако повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), или у пациентов с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

    В пострегистрационный период сообщалось о серьезных нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы, включавших инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковые аритмии, цереброваскулярные кровотечения, транзиторную ишемическую атаку, повышение или снижение АД, которые находились во временной связи с применением силденафила. У большинства из этих пациентов существовали сердечно-сосудистые факторы риска. Сообщалось, что многие явления возникали во время или вскоре после полового акта, и только небольшое количество возникало вскоре после приема силденафила без сексуальной активности, поэтому невозможно определить, связаны ли эти явления непосредственно с этими или с другими факторами.

    Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития ортостатической гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать прием силденафила следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, следует проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов ортостатической гипотензии.

    Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Таксиер® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска терапии.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    На фоне применения препарата Таксиер® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования, и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Оцените препарат

    Отзывы

    No results found.
    Добавить отзыв к препарату