Противоязвенный препарат. Ингибирует фермент H+ -K+ -АТФ-азу (протоновый насос) в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омерпазола поддерживает внутрижелудочный уровень pH=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч.
Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – около 90%.
Метаболизм и выведение
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.
T1/2 - 0.5-1 ч. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность - 100%, T1/2 - 3 ч.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— рефлюкс-эзофагит;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
— синдром Золлингера-Эллисона.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут в течение 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.
Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки препарат назначают в дозе 10-20 мг/сут.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 20 мг.
Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови; у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у пациентов с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями или предшествующими тяжелыми заболеваниями печени – энцефалопатия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, нарушение зрения; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (возникают в результате ингибирования секреции соляной кислоты и носят доброкачественный обратимый характер).
Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер.
— детский возраст;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, спутанность сознания, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Проведение гемодиализа недостаточно эффективно.
При одновременном применении Омитокс изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).
Длительное применение Омитокса в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 3 года.
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием Омитокса может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность препарата.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.