Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга. Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании препарата Мидокалм®-Рихтер согласно инструкции системного действия не оказывает.
Метаболизм и выведение
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. T1/2 после в/в введения составляет приблизительно 1.5 ч.
— лечение патологически повышенного тонуса и спазмов поперечно-полосатой мускулатуры, возникающих вследствие органических заболеваний ЦНС (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит);
— лечение повышенного тонуса и мышечных спазмов, сопровождающих заболевания органов движения (например, спондилез, спондилоартроз, шейные и поясничные синдромы, артрозы крупных суставов);
— восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций;
— в составе комбинированной терапии облитерирующих заболеваний сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия), заболеваний, возникающих на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.
Со стороны ЦНС: мышечная слабость, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка.
— тяжелая миастения;
— детский возраст;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к лидокаину.
С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.
Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.
Данных о лекарственном взаимодействии, ограничивающем применение препарата Мидокалм®-Рихтер, не имеется.
Хотя толперизон и оказывает влияние на ЦНС, он не вызывает седативного эффекта и поэтому может применяться в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол.
Не изменяет действие этанола на ЦНС.
Усиливает действие НПВС, поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы последних.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C. Срок годности - 3 года.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.