Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.
Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.
Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.
Всасывание и распределение
Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения Cmax на 1 ч.
Связывание с белками плазмы - 97%. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Выводится почками и с желчью. Т1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Cmax препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).
При алкогольном поражении печени Cmax и Т1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
- сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
- аллергический конъюнктивит;
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
- отек Квинке;
- псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
- зудящие дерматозы;
- аллергическая реакция на укусы насекомых.
- период лактации;
- дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для сиропа);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Препарат принимают внутрь.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.
При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.
У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.
Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.
Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 4 года.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.