Противодиарейный симптоматический препарат.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4-6 ч.
Лоперамида гидрохлорид практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
— острая и хроническая диарея различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
— изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
— в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
— регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Препарат следует принимать внутрь, запивая водой.
Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 4 мг (2 таб.), затем - по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 таб.).
Детям в возрасте старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 2 мг (1 таб.), затем - по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 6 мг (3 таб.).
При нормализации стула или отсутствии стула более 12 ч лечений Диарой следует прекратить.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры; очень редко - кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
— дивертикулез;
— кишечная непроходимость;
— язвенный колит в фазе обострения;
— диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
— монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
— I триместр беременности;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Противопоказание: детский возраст до 6 лет.
Детям в возрасте старше 6 лет при острой диарее назначают в начальной дозе 2 мг (1 таб.), затем - по 2 мг (1 таб.) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза - 6 мг (3 таб.).
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот - налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение - активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.