Летрозол-Тева в Москве

    Российские аналоги препарата
    Название препаратаСтрана производитель
    ЭстролетРоссия
    Импортные аналоги лекарства
    Название препаратаСтрана производитель
    ЛестродексРумыния, Исландия
    ЛетрозаИндия, Швейцария
    ЛетрозолИндия, Португалия, Испания, Россия
    ЛетросанИндия
    ЛетротераАргентина
    НексазолГермания, Мальта, Венгрия
    ОретаИндия
    ФемараШвейцария
    ЭтрузилИспания, Венгрия
    ЛоретаИспания, Россия
    Раскрыть таблицу полностью »
    Цены на российские аналоги препарата в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Эстролет аналог652.00 руб.
    Эстролет аналог602.00 руб.
    Эстролет аналог621.00 руб.
    Стоимость импортных аналогов лекарства в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Лестродекс аналог998.00 руб.
    Лестродекс аналог1 884.00 руб.
    Лестродекс аналог1 650.00 руб.
    Летрозол аналог1 990.00 руб.
    Летрозол аналог3 178.00 руб.
    Летрозол аналог2 838.00 руб.
    Летрозол аналог2 959.00 руб.
    Лорета аналог1 184.00 руб.
    Лорета аналог1 329.00 руб.
    Лорета аналог1 138.00 руб.
    Лорета аналог1 180.00 руб.
    Фемара аналог5 990.00 руб.
    Фемара аналог8 215.00 руб.
    Фемара аналог8 257.00 руб.
    Фемара аналог8 105.00 руб.
    Фемара аналог7 853.00 руб.
    Раскрыть таблицу полностью »

    Инструкция

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг: 28 или 30 шт.
    Активные вещества:
    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

    Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

    У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

    Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.

    При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается, тест с АКТГ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

    Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

    На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

    Адьювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

    Продленная адьювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Летрозол быстро и полностью всасывается из ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции. Среднее значение времени достижения Cmax летрозола в крови составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч - при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.6 нмоль/л - при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

    Распределение

    Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином - 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся Vd в равновесном состоянии составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг. Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.

    Метаболизм

    Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием фармакологически неактивного карбинолового соединения.

    Выведение

    Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени - через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента.

    При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются. При умеренно выраженном нарушении функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (класс С по шкале Чайлд-Пью) AUC увеличивается на 95% и T1/2 на 187%. Однако, учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/сут) в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.

    Показания

    — ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе, в качестве адъювантной терапии;

    — ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;

    — распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);

    — распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.

    Режим дозирования

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Рекомендуемая доза препарата Летрозол-Тева для взрослых составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно, длительно. В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше 5 лет).

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Летрозол-Тева следует прекратить.

    У пациентокпожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется.

    При нарушениях функции печени или почек (КК ≥10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.

    Побочное действие

    Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.

    Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто (>10%), часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01- 0.1%), очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда - боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, депрессия; иногда - тревога, нервозность, раздражительность, сонливость, бессонница, ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

    Со стороны органов кроветворения: иногда - лейкопения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, повышение АД, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность), тромбоэмболия; редко - эмболия легочной артерии, тромбоз артерий, инсульт.

    Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, кашель.

    Дерматологические реакции: часто - алопеция, повышенная потливость, кожная сыпь (включая эритематозную, макулопапулезную, везикулярную сыпь, псориазоподобные высыпания); иногда - кожный зуд, сухость кожи, крапивница; очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; часто - миалгия, боли в костях, остеопороз, переломы костей, иногда - артрит.

    Со стороны органов чувств: иногда - катаракта, раздражение глаз, "затуманивание" зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны мочевыводящей системы: иногда - учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей.

    Со стороны половой системы: иногда - вагинальные кровотечения, выделения из влагалища, сухость влагалища, боль в молочных железах.

    Прочие: очень часто - приступообразные ощущения жара ("приливы"); часто - повышенная утомляемость, астения, недомогание, периферические отеки, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия, повышение аппетита; иногда - снижение массы тела, жажда, гипертермия (пирексия), сухость слизистых оболочек, генерализованные отеки, боли в опухолевых очагах.

    Противопоказания к применению

    — эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена);

    — повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата.

    С осторожностью и после тщательного взвешивания соотношения между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения следует назначать препарат пациенткам с КК менее 10 мл/мин, т.к. нет данных о применении летрозола в этих случаях.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.

    Во время терапии летрозолом, учитывая потенциальную возможность наступления беременности, женщинам в перименопаузном и раннем постменопаузном периоде следует использовать надежные способы контрацепции до установления стабильного постменопаузного гормонального уровня.

    Применение у детей
    Противопоказание: детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).
    Передозировка

    Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.

    Какие-либо специфические методы лечения передозировки не известны. Показана симптоматическая и поддерживающая терапия. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном назначении летрозола с циметидином и варфарином клинически значимого взаимодействия не наблюдается.

    Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 CYP2A6 и CYP2C19 (последнего - умеренно). При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов. В экспериментах in vitroбыло показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19). Таким образом, клинически значимое взаимодействие с изоферментом CYP2C19 маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

    Применение у пожилых пациентов
    У пациентокпожилого возраста коррекции дозы препарата Летрозол-Тева не требуется.
    Особые указания

    Пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под постоянным наблюдением.

    Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Некоторые побочные эффекты препарата, такие как общая слабость и головокружение, могут влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. В этой связи следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

    Страны-производители
    Оцените препарат

    Отзывы

    No results found.
    Добавить отзыв к препарату