Фармакологическое действие препарата Кинедрил® обусловлено свойствами входящих в его состав действующих веществ — моксастина теоклата и кофеина. Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.
Моксастина теоклат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов, обладает антигистаминными и седативными свойствами, оказывает противорвотный и антихолинергический эффект, уменьшает головокружение. Действие моксастина обусловлено непосредственным снижением возбудимости рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны и снижением чувствительности организма к импульсам, которые вызывают у чувствительных людей острые нарушения вегетативных функций, проявляющиеся в тошноте и рвоте.
Кофеин является центральным психостимулятором, ингибитором фосфодиэстеразы, который в препарате Кинедрил® выступает в качестве вспомогательного действующего вещества, уменьшающего седативное и снотворное действие моксастина.
Моксастина теоклат хорошо всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме -55 %. Cmax в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, включая ЦНС. T1/2 - 4-8 ч. Метаболизируется, в основном, в печени и выводится в виде метаболитов (у детей выводится быстрее, чем у взрослых). С мочой в неизмененном виде выводится очень мало.
Кофеин быстро абсорбируется на всем протяжении кишечника. Cmax через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками - 25-36 %. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных он больше - 0.78-0.92 л/кг. T1/2 кофеина - 3-7 ч. Метаболизируется в печени (около 80%). С мочой выводится ряд метаболитов (около 4% в форме теофиллина).
— профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль);
— лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в т.ч. при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).
Препарат принимают внутрь.
Взрослым в профилактических целях необходимо принять 1 таб. за 1 ч до отправления транспорта. При продолжительной поездке можно принимать при необходимости по1/2-1 таб. через 2-3 ч. Максимальная доза - 3 таблетки.
Детямв возрасте от 3 до 6 лет назначают по 1/4таб.; детям в возрастеот 6 до 12 лет - по 1/4-1/2таб.; детям старше12 лет - по 1/2-1таб. 2-3 раза/сут.
Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (нарушение аккомодации).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во pтy.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.
— закрытоугольная глаукома;
— гиперплазия предстательной железы;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.
Симптомы: головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Кинедрил® усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, ГКС и гормональных контрацептивов.
Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата Кинедрил®.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кинедрил® может снижать способность к концентрации внимания, поэтому препарат не следует принимать при выполнении работы, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водителям и пилотам перед планируемой поездкой или полетом).