После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в плазме крови достигается в течение 2-6 ч. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено.
Выведение протекает двухфазно. T1/2 составляет в первой фазе - 4-9 ч, во второй фазе - 40-65 ч. Около 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Метаболиты не обладают собственной фармакологической активностью. Выводится с мочой. При щелочной реакции мочи выведение замедляется.
Препарат следует принимать внутрь 1 раз/сут и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Назначают в течение 1-й недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут, в течение 2-й недели (дни 8-14) - в дозе 10 мг/сут, в течение 3-й недели (дни 15-21) - в дозе 15 мг/сут, в течение 4-ой недели (дни 22-28) — в дозе 20 мг/сут.
Максимальная суточная доза 20 мг. У пациентов старше 65 лет, а также больных с КК 50-80 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза равняется 10 мг. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата в течение 7 недель, дозу можно увеличить до 20 мг по стандартной схеме.
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000 до <1/100), редко (>1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).
| Со стороны организма в целом - общие побочные реакции | Часто Нечасто | Головная боль Утомляемость |
| Инфекции | Редко | Грибковые инфекции |
| Психические нарушения | Часто Редко Редко Частота не установлена | Сонливость Спутанность сознания Галлюцинации* Психотические реакции |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | Редко Редко | Повышение АД Венозный тромбоз/тромбоэмболия |
| Дыхательная система | Часто | Отдышка |
| Желудочно-кишечные нарушения | Часто Редко Частота не установлена | Запор Тошнота, рвота Панкреатит |
| Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы | Часто Редко Очень редко | Головокружение Нарушение походки Судороги |
* галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадия тяжелой деменции.
Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже): головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, повышенная утомляемость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, мышечный гипертонус, нарушения походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
— индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
— тяжелая почечная недостаточность (КК 5-29 мл/мин);
— тяжелая печеночная недостаточность;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.(в связи с недостаточностью данных).
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией; судорогами (в том числе в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III - IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензи, почечная, недостаточность, печеночная недостаточность.
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, спутанность сознания, возбуждение, ступор, судороги, психоз, агрессивность, галлюцинации, шаткость походки, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет.
При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы
препаратов следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного назначения с амаптадином, кетамином,. феннтоином и декстрометофаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина,. хинина, и никотина, при одновременном приеме с мемантином.
Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.
Возможно повышение MHO у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).
Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не использовать по окончании срока годности.
С осторожностью при умеренной печеночной недостаточностью.
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Для больных с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) суточная доза равняется 10 мг.
Противопоказан при тяжелой почечная недостаточности (КК 5-29 мл/мин).
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), наличие факторов, повышающих рН мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), тяжелые инфекции мочевыводящих путей, инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III-IV функциональный класс (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.