Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы производных фиброевой кислоты. Понижает содержание в крови триглицеридов и (в меньшей степени) - холестерина. Способствует уменьшению содержания ЛПОНП, ЛПНП (в меньшей степени), повышению содержания антиатерогенных ЛПВП. Механизм действия окончательно не выяснен. Влияние на уровне ТГ связывают главным образом с активацией фермента липопротеинлипазы. По-видимому, фенофибрат также нарушает синтез жирных кислот; способствует повышению числа ЛПНП-рецепторов в печени, нарушая синтез холестерина. Фенофибрат уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижает повышенный уровень фибриногена в плазме, может несколько понизить уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом; снижает уровень мочевой кислоты в крови.
Фармакокинетика
После приема фенофибрата внутрь Cmax достигается в течение 5 ч. При приеме 200 мг/сут средняя концентрация в плазме составляет 15 мкг/мл. Величина Css поддерживается в течение всего периода лечения. Связывание с белками плазмы (альбумином) – высокое. В тканях фенофибрат превращается в активный метаболит – фенофиброевую кислоту. Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 20 ч. Выводится почками и через кишечник. Не кумулирует; не выводится при гемодиализе.
Показания
Гиперлипопротеинемии IIa, IIb, III и IV типов, не поддающиеся коррекции диетой.
Режим дозирования
Внутрь взрослым - 200-400 мг/сут в 3 приема.
Препараты, содержащие микронизированный фенофибрат, назначают из расчета 200 мг фенофибрата 1 раз/сут. Детям - 5 мг/кг/сут.
Побочное действие
Возможны: диспептические явления, повышение активности печеночных ферментов.
Редко: миопатии, увеличение активности КФК, кожные аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к фенофибрату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фенофибрат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины имеются сообщения об усилении гипогликемического действия.
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (в т.ч. аценокумарола, варфарина) усиливаются их эффекты. Полагают, что фибраты повышают сродство антикоагулянтов к соответствующим рецепторам или, возможно, нарушают их метаболизм.
При одновременном применении с циклоспорином возможно ухудшение функции почек и повышение концентрации циклоспорина в плазме крови.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
В процессе лечения фенофибратом необходим систематический контроль уровня печеночных трансаминаз, показателей свертывания крови.
