Фармакологическое действие
Спиронолактон являясь антагонистом альдостерона, конкурентно связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальном отделе почечных канальцев. Альдостерон действует как калийсберегающий диуретик за счет увеличения количества выводимого из организма натрия и воды при одновременной задержке выделения калия и магния. Диуретический эффект обычно развивается на 2-5-й день лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после отмены препарата.
Фармакокинетика
Спиронолактон быстро и почти полностью метаболизируется в печени; его биодоступность превышает 90%. Пища повышает биодоступность спиронолактона за счет усиления абсорбции и, возможно, снижения метаболизма при первом прохождении. Главными активными метаболитами являются канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон. Как спиронолактон, так и канренон более чем на 90% связываются с белками плазмы. Метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и частично с желчью и калом.
Показания
— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме;
— эссенциальная гипертензия у взрослых;
— асцит;
— диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма;
— профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь после еды.
Взрослые могут принимать суточную дозу в один или несколько приемов.
Отеки на фоне хронической сердечной недостаточности: начальная доза составляет 25 мг/сут, максимальная - 100 мг/сут. Поддерживающая доза определяется индивидуально.
Отеки на фоне цирроза печени: 100-400 мг/сут (в зависимости от соотношения калия и натрия). Поддерживающая доза определяется индивидуально.
Периферические отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза составляет 100-200 мг/сут.
Эссенциальная гипертензия у взрослых: 50-100 мг/сут. При необходимости суточную дозу постепенно в течение двух недель можно увеличить до 200 мг/сут. Продолжительность лечения - не менее 2 недель.
Дети: обычно назначают из расчета 3 мг/кг массы тела/сут. Доза должна подбираться, исходя их ответной реакции и переносимости препарата. Кратность приема обычно составляет 1-2 раза/сут.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: можно использовать для начальной диагностики, как косвенный показатель первичного гиперальдостеронизма у больных, находящихся на нормальном рационе. Длинный тест: взрослым - 400 мг/сут в течение 3-4 недель. Устранение гипокалиемии и артериальной гипертензии, косвенно свидетельствует в пользу диагноза первичного гиперальдостеронизма. Короткий тест: суточная доза для взрослых - 400 мг в течение 4 дней. Если в период приема спиронолактона, концентрация ионов калия в сыворотке крови повышается, но падает при отмене спиронолактона, следует рассмотреть в качестве возможного диагноза первичный гиперальдостеронизм. После того, как диагноз гиперальдостеронизма поставлен с помощью более информативных диагностических тестов, спиронолактон можно принимать при подготовке к операции в дозе от 100 до 400 мг/сут.
У больных, которые не подлежат операции, Верошпилактон можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются для больного индивидуально.
Профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками: 25-100 мг/сут.
Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее. Не принимайте ее, если до приема следующей дозы не осталось времени. Не принимайте двойную дозу.
Побочное действие
При применении Верошпилактона может развиться гинекомастия. Развитие гинекомастии связано как с дозой, так и с продолжительностью лечения. Гинекомастия обычно проходит после отмены Верошпилактона, хотя в редких случаях может сохраняться некоторое увеличение молочных желез.
Со стороны эндокринной системы: доброкачественные новообразования молочных желез, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), нарушения функции печени.
Со стороны кроветворнойсистемы: лейкопения (в т.ч. агранулоцитоз), тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: нарушения электролитного баланса, гиперкалиемия.
Со стороны костно-мышечнойсистемы: судороги икроножных мышц.
Со стороны ЦНС: головокружение, общая слабость, может быть снижение либидо, рассеянность.
Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница, сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Противопоказания к применению
— болезнь Аддисона;
— острая почечная недостаточность;
— значительное снижение выделительной функции почек;
— анурия;
— гиперкалиемия;
— гипонатриемия;
— гиперкальциурия;
— I триместр беременности;
— повышенная чувствительность к спиронолактону и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности.
Применение у детей
Дети: обычно назначают из расчета 3 мг/кг массы тела/сут. Доза должна подбираться, исходя их ответной реакции и переносимости препарата. Кратность приема обычно составляет 1-2 раза/сут.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея. Возможно нарушение электролитного баланса и обезвоживание организма.
Лечение: прием Верошпилактона следует немедленно прекратить, вызвать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение обезвоживания, нарушений электролитного баланса и артериальной гипотензии. Устранение гиперкалиемии достигается быстрым введением глюкозы (20-50% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД инсулина на 1 г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Верошпилактон уменьшает чувствительность сосудов к норадреналину. Это необходимо учитывать при проведении общей и местной анестезии у больных, принимающих Верошпилактон.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков с индометацином или ингибиторами АПФ приводит к развитию гиперкалиемии. В сочетании с другими диуретиками и гипотензивными препаратами Верошпилактон усиливает их действие. Поэтому при добавлении к схеме лечения Верошпилактона дозировку таких препаратов следует снизить.
Фармакокинетическое взаимодействие
Показано, что спиронолактон увеличивает Т1/2 дигоксина. Это может привести к повышению концентрации дигоксина в крови вплоть до токсической, поэтому при их совместном приеме необходимо уменьшать дозу или увеличивать интервал между приемами дигоксина.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона путем блокирования секреции главного метаболита - канренона в почечных канальцах. Показано, что индометацин и мефанаминовая кислота ингибируют экскрецию канренона.
Спиронолактон усиливает метаболизм антипирина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности. C осторожностью применять при декомпенсированном циррозе печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: значительное снижение выделительной функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При приеме Верошпилактона необходимо исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также другие лекарственные средства, содержащие калий.
В связи с возможностью развития гиперкалиемии, гипонатриемии и транзиторного увеличения азота мочевины крови, необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, особенно у лиц пожилого возраста со сниженной функцией почек или печени.
Сообщалось о развитии у некоторых больных с декомпенсированным циррозом печени обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза, обычно сопровождающего гиперкалиемию, даже при наличии нормальной функции почек.
При лечении Верошпилактоном следует избегать употребления спиртных напитков.
