Веро-Кладрибин в Москве

    Российские аналоги препарата
    Название препаратаСтрана производитель
    Нет аналогов
    Импортные аналоги лекарства
    Название препаратаСтрана производитель
    ЛейкладинРеспублика Беларусь
    МовектроИталия, Великобритания
    Цены на российские аналоги препарата в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен
    Стоимость импортных аналогов лекарства в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен

    Инструкция

    Форма выпуска
    Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/10 мл: фл. 1, 6, 7 или 10 шт.
    Активные вещества:
    Фармакологическое действие

    Противоопухолевый препарат. Антиметаболит.

    Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем активности дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы.

    Кладрибин проявляет цитотоксическое действие (обусловленное действием активного метаболита 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина) в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК. Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.

    Фармакокинетика

    Распределение

    Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет 25% от его концентрации в плазме.

    Метаболизм

    Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа. Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.

    Выведение

    При в/в введении T1/2 кладрибина составляет от 5.7 до 19.7 ч. Препарат преимущественно выводится с мочой (до 35%), незначительное количество (< 1%) выводится с калом.

    Показания

    — волосатоклеточный лейкоз.

    Режим дозирования

    В/в капельно в виде 2-часовых или 24-часовых инфузий. Рекомендованная доза составляет 0.09-0.1 мг/кг/сут в течение 7 дней. Обычно проводится только один курс терапии.

    Продолжительность лечения и дозы устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Данные об увеличении противоопухолевого эффекта при проведении дополнительных курсов отсутствуют.

    Перед введением необходимое количество концентрата разводят в 0.5-1 л 0.9% раствора натрия хлорида, при приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0.9% раствор натрия хлорида, содержащий в качестве консерванта бензиловый спирт.

    Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.

    Побочное действие

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; очень редко — миелодиспластический синдром.

    Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, периферическая сенсорная невропатия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, тахикардия.

    Со стороны дыхательной системы:кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

    Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

    Дерматологические реакции:сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.

    Местные реакции:эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.

    Прочие:повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета, предрасположенность к инфекциям, оппортунистическим инфекциям, вызванным Herpes simplex, Varicella zoster, Cytomegalovirus.

    Противопоказания к применению

    — беременность;

    — период лактации (грудного вскармливания);

    — детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены);

    — повышенная чувствительность к кладрибину или к другим компонентам препарата.

    С осторожностьюприменяют препарат при угнетении функции костного мозга, почечной и/или печеночной недостаточности, инфекционных осложнениях основного заболевания (после врачебной оценки соотношения риск/ожидаемая польза при введении кладрибина пациентам с инфекционными осложнениями), а также у пациентов пожилого возраста.

    Применение при беременности и кормлении грудью
    Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
    Применение у детей
    Противопоказание: детский возраст (безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у детей недостаточно изучены).
    Передозировка

    Симптомы: применение Веро-кладрибина в высоких дозах ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).

    Лечение: симптоматическое. Антидот к кладрибину неизвестен.

    Лекарственное взаимодействие

    При назначении Веро-кладрибина одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

    В случае назначения Веро-кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).

    Комбинация Веро-кладрибина с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.

    При смешивании Веро-кладрибина с 5% раствором декстрозы происходит усиление деградации кладрибина.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.
    Условия и сроки хранения
    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 2 года.
    Применение при нарушениях функции печени
    С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.
    Применение при нарушениях функции почек
    С осторожностью применяют препарат при почечной недостаточности.
    Применение у пожилых пациентов
    С осторожностью применяют препарат у пациентов пожилого возраста.
    Особые указания

    Лечение Веро-кладрибином следует осуществлять под контролем врача, имеющего опыт применения противоопухолевой терапии.

    Наблюдающаяся при терапии Веро-кладрибином миелосупрессия дозозависима и обычно обратима. Эффекты миелосупрессии Веро-кладрибина, главным образом, появляются в течение месяца с момента лечения. Во время лечения и, как минимум, в течение 4-8 недель после необходим тщательный контроль за гематологическими показателями крови.

    Особую осторожность следует соблюдать пациентам с исходным угнетением функции костного мозга любого происхождения из-за риска появления пролонгированной гипоплазии.

    Лечение Веро-кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.

    При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии.

    В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до разрешения неврологической симптоматики.

    Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить при тщательном контроле функции почек и печени. В случае появления симптомов нефро- или гепатотоксичности лечение Веро-кладрибином следует прекратить.

    При отсутствии данных по фармакокинетике препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное наблюдение пациентов данной возрастной категории при назначении терапии Веро-кладрибином.

    Использование в педиатрии

    Противопоказано применение препарата у детей, поскольку безопасность и эффективность применения Веро-кладрибина у данной возрастной категории пациентов недостаточно изучена.

    Страны-производители
    Оцените препарат

    Отзывы

    No results found.
    Добавить отзыв к препарату