Противоаллергический препарат, селективный блокатор гистаминовых Н1-рецепторов продолжительного действия. После интраназального применения Тизин® Алерджи устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чиханье, зуд в носовой полости.
Местный эффект наступает в течение 5 мин. Действие продолжается до 12 ч.
Всасывание и распределение
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30-40 мкг левокабастина. Cmax левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 ч после интраназального применения.
Связывание левокабастина с белками плазмы крови составляет приблизительно 55%.
Метаболизм и выведение
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронизации, которая является основным путем образования метаболитов.
T1/2 левокабастина составляет около 35-40 ч. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде.
Вводят интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза/сут. Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов. При более выраженных симптомах препарат можно применять 3-4 раза/сут.
Пациента следует предупредить о необходимости очистить носовую полость перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка "тумана". Флакон готов к дальнейшему использованию. Препарат вдыхать через нос.
Перед каждым применением встряхивать флакон.
Нежелательные явления, которые отмечались у ≥1% пациентов в ходе клинических исследований
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение, кашель.
Прочие: усталость, боль в месте введения.
Побочные реакции, которые отмечались у <1% пациентов в ходе клинических исследований
Cо стороны дыхательной системы: кратковременное местное раздражение.
Прочие: раздражение, боль, сухость, жжение, дискомфорт в месте введения.
Постмаркетинговые данные
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.
Со стороны дыхательной системы: редко - отек слизистой оболочки носа; нечасто - одышка; частота неизвестна - бронхоспазм.
Прочие: нечасто - недомогание; частота неизвестна - отек век.
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста.
Достоверные данные по применению назального спрея Тизин® Алерджи у беременных женщин отсутствуют. Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания. Вследствие ограниченного числа клинических и экспериментальных данных рекомендуется соблюдать осторожность при применении назального спрея Тизин® Алерджи у кормящих женщин. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало.
Симптомы: при случайном приеме внутрь возможно снижение АД, тахикардия, небольшой седативный эффект.
Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина почками.
Взаимодействия с этанолом в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия диазепама или этанола при применении назального спрея Тизин® Алерджи в обычных дозах.
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при интраназальном введении.
Возможное местное взаимодействие с другими интраназальными препаратами изучено недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который способен транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при интраназальном введении.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат в рекомендованной дозе обычно не оказывает клинически выраженного седативного эффекта и не снижает быстроту реакции по сравнению с плацебо. В случае возникновения сонливости при применении препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Правила утилизации препарата
Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.