Антипсихотическое средство (нейролептик). По химической структуре близок к дипразину и левомепромазину. От дипразина отличается наличием дополнительной метиленовой группы (СН2) в боковой цепи, а от левомепромазина - отсутствием группы ОСН3 в положении 2 фенотиазинового ядра. Фармакологически занимает промежуточное место между дипразином, являющимся антигистаминным препаратом с седативной активностью, и нейролептиком аминозином. Более активен по антигистаминному и седативному действию, чем дипразин, и обладает свойствами, характерными для аминозина и других фенотиазиновых нейролептиков. По сравнению с аминозином оказывает менее выраженное адреноблокирующее действие; обладает слабой антихолинергической активностью. Алимемазин является антипсихотическим средством с умеренной активностью. При выраженных психозах относительно малоэффективен; действует преимущественно как мягкое седативное и противотревожное средство, оказывает положительное действие при сенестопатии, навязчивости и фобии. Применяется, главным образом, при психосоматических проявлениях, развивающихся вследствие сосудистых, травматических, соматогенных, инфекционных нарушений функций ЦНС и при нейровегетативных расстройствах. Седативный эффект способствует нормализации сна у больных этой категории. В связи с антигистаминной активностью алимемазин применяют также при аллергических заболеваниях, особенно дыхательных путей, и при кожном зуде. Обладает противорвотной и противокашлевой активностью
Всасывание
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме наблюдается через 1-2 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы 20-30%.
Метаболизм
Образуется метаболит - сульфоксид.
Выведение
Выводится в виде метаболита с мочой (70-80%) в течение 48 ч. T1/2 составляет 3.5-4 ч.
Неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств; психопатии с астеническими или психоастеническими расстройствами; тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных эндогенных и сосудистых заболеваний; сенестопатические депрессии, соматизированные психические расстройства; состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях; нарушения сна различного генеза; аллергические реакции.
Применяют внутрь, в/м и в/в.
Внутрь назначают взрослым в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства по 10-40 мг/сут; детям - по 7.5-25 мг/сут в 3-4 приема. В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 100-400 мг/сут.
Максимальная доза: для взрослых - 500 мг/сут, для пожилых пациентов - 200 мг/сут.
В/м вводят в виде 0.5% раствора. Для в/в капельного введения начальная доза - 25 мг с последующим повышением до 75-100 мг.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор), угнетение ЦНС.
Редко: мышечная релаксация, сухость во рту, повышение вязкости бронхиального секрета, нарушение аккомодации, запоры, задержка мочеиспускания, сонливость, гипотермия, агранулоцитоз.
Закрытоугольная глаукома, тяжелые заболевания печени и почек, заболевания предстательной железы, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к алимемазину.
При беременности и в период лактации применение алимемазина не рекомендуется.
Внутрь назначают в качестве успокаивающего, противоаллергического, противозудного средства детям - по 7.5-25 мг/сут в 3-4 приема.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда.
Симптомы: угнетение сознания, усиление побочных реакций.
Лечение: симптоматическое.
Усиливает действие снотворных препаратов, опиоидных анальгетиков, этанола и средств для наркоза.
Антихолинергические вещества усиливают атропиноподобную активность алимемазина.
Раствор для инфузий содержит сульфиты, которые в некоторых случаях могут вызвать или усилить реакции анафилактического типа.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 года, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать алимемазин водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами, т.к. возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения.