Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.
Мепивакаин - местноанестезирующее средство. Блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Эпинефрин - альфа- и бета-адреномиметик, преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов и удлинению действия мепивакаина.
Время достижения Cmax мепивакаина, введенного под слизистую оболочку полости рта - 30 мин. Связь с белками плазмы - высокая.
T1/2 - 90 мин. Быстро метаболизируется в печени. Выводится с мочой 5-10% в неизмененном виде, большая часть введенной дозы - через 30 мин после инъекции; подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Кумулирует при нарушении функции печени.
Недопустимо внутрисосудистое введение.
Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии - 1-3 картриджа по 1.8 мл на одну манипуляцию (следует использовать наименьшие объемы, обеспечивающие достаточную анестезию).
Максимальная суточная доза мепивакаина - 300 мг.
Непосредственно перед использованием головку картриджа необходимо продезинфицировать этанолом. Скорость введения - не более 1 мл/мин.
Возникает при передозировке, случайном внутрисосудистом введении, резорбции из воспаленной или высоко васкуляризированной ткани.
Со стороны ЦНС, периферической нервной системы и органов чувств: головокружение, двигательное беспокойство, шум в ушах, головная боль, сонливость, слабость, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), аритмии (брадикардия, тахикардия), AV-блокада, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Со стороны органов дыхания: одышка, апноэ.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, другие анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Прочие: гипотермия, снижение потенции, потеря чувствительности и парестезии губ и языка.
Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.
— гиперчувствительность;
— введение под слизистую оболочку неба;
— злокачественная гипертермия;
— тяжелая печеночная недостаточность (порфирия, цирроз);
— тяжелая аритмия;
— AV-блокада III ст.;
— артериальная гипертензия;
— ИБС;
— эпилепсия;
— гипертиреоз;
— закрытоугольная глаукома;
— возраст до 18 лет;
— тяжелая миастения;
— одновременное прием ингибиторов МАО.
C осторожностью: состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, гиперкалиемия, ацидоз, пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность.
Симптомы: легкие - головокружение, тошнота, рвота, возбуждение, шум в ушах; тяжелые - резкое падение АД, учащенное дыхание, редкое дыхание, тахи- или брадикардия, AV-блокада, судороги, кома, паралич дыхания.
Лечение: симптоматическое, реанимационные мероприятия - поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, мониторинг ЧСС, АД, кислородная терапия, при судорогах - назначение диазепама.
При одновременном применении мепивакаина с бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими антиаритмическими лекарственными средствами усиливается угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.
Применение мепивакаина на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, норэпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.
Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами.
При одновременном применении мепивакаина с антикоагулянтами (ардепарином натрия, далтепарином натрия, эноксапарином натрия, гепарином, варфарином) увеличивается риск развития кровотечений.
При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Мепивакаин усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
При назначении мепивакаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект.
Мепивакаин проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.
Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.