Полусинтетический антибиотик группы макролидов для перорального применения. К препарату обычно чувствительны: Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis; Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, psittaci and pneumoniae, Clostridium spp. (в т.ч.Clostridium perfringens) ; Corynebacterium diptheriae; Enterococcus spp., Gardnerella vaginalis; Methi - S - Staphylococcus; Neisseria meningitidis; Helicobacter pylori; Legionella pneumophilia, Lysteria monocytogenes obiluncus; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium acnes; Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp.
К препарату умеренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы: Acinetobacter spp, Bacteroides fragilis; Enterobacteriaceae; Methi-R Staphylococcus; Pseudomonas spp; Fusobacterium; Mycoplasma hominis, Nocardia.
У взрослых
Рокситромицин быстро всасывается после приема внутрь. Рокситромицин стабильнее других макролидов в кислой среде желудка. Прием препарата за 15 мин до еды не оказывает влияния на фармакокинетику. После приема препарата в дозе 150 мг Cmax в крови составляет в среднем 6.6 мг/л и достигается через 2.2 ч. Прием препарата с интервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение суток. T1/2 после однократного приема 150 мг составляет 10.5 ч.
После однократного приема 300 мг рокситромицина средняя Cmax в крови составляет 9.7 мг/л и достигается через 1.5 ч.
При повторном назначении рокситромицина (150 мг 2 раза/сут, в течение 10 дней) равновесное состояние в плазме достигается между 2-4 днями, составляя Cmax 9.3 мг/л.
Прием 300 мг рокситромицина каждые 24 ч в течение 11 дней обеспечил Cmax на уровне 10.9 мг/л.
Рокситромицин хорошо проникает во многие ткани, особенно в легкие, в небные миндалины и предстательную железу. Препарат хорошо проникает также внутрь клеток, особенно в нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимулируя их фагоцитарную активность.
Связывание с белками крови составляет 96%, носит насыщаемый характер и уменьшается при концентрациях рокситромицина свыше 4 мг/л.
Рокситромицин метаболизируется лишь частично, более половины активного вещества выводится в неизменном виде преимущественно с калом, а также с мочой. У взрослых с нормальной функцией почек и печени65% рокситромицина выводится с калом.
При почечной недостаточности выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы. Доза препарата не изменяется при почечной недостаточности.
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 удлиняется (25 ч) и Cmax увеличивается.
Менее чем 0.05% принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.
— инфекции верхних дыхательных путей: острые фарингиты, тонзиллиты, синуситы;
— инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная такими атипичными возбудителями, как Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Legionella pneumophilia и др.), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях легких;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— генитальные инфекции (кроме гонореи), включая уретриты, цервико-вагиниты;
— инфекции в одонтологии.
Взрослым назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. При этом суточная доза составляет 300 мг. Возможно назначение 300 мг однократно в сутки.
Детям (масса тела свыше 40 кг) назначают 150 мг рокситромицина внутрь с интервалом в 12 ч. Суточная доза составляет 300 мг.
Данная лекарственная форма не применяется у детей младше 4 лет!
У пожилых больных дозировка и суточная доза рокситромицина не изменяется.
При наличии почечной недостаточности рокситромицин назначается в дозе 150 мг 2 раза/сут.
У больных с печеночной недостаточностью 150 мг назначается однократно.
Длительность приема рокситромицина зависит от показания к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя.
Рокситромицин принимается до приема пищи перорально 1 или 2 раза/сут.
Таблетка должна запиваться достаточным количеством воды.
Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок.
Кожные реакции: сыпь, покраснение, уртикарии.
Желудочно-кишечные реакции: тошнота, рвота, боли в животе, диарея (очень редко с кровью).
Реакции со стороны печени: повышение печеночных ферментов (АЛТ, ACT , ЩФ). Холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
Возможны небольшие изменения вкусовых и обонятельных ощущений.
В отдельных случаях наблюдались симптомы панкреатита.
Головокружение, головная боль, парестезии.
Возможно развитие суперинфекции ввиду роста нечувствительных микроорганизмов.
— одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина;
— повышенная чувствительность к макролидам.
Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами не допускается, так как может привести к развитию "эрготизма" и некрозу тканей конечностей.
С осторожностью применять у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.
Рокситромицин противопоказан при беременности. Небольшие количества рокситромицина проникают в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью или прием препарата.
При передозировке необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Не рекомендуется одновременный прием терфенадина, ввиду повышения концентрации последнего при одновременном приеме макролидных антибиотиков, что может приводить к развитию тяжелых желудочковых аритмий. Хотя данное осложнение не было отмечено у рокситромицина, и в исследованиях на добровольцах не было показано каких-либо фармакокинетических взаимодействий или изменений на ЭКГ, не рекомендуется сочетание рокситромицина и терфенадина.
Прием таких препаратов, как астемизол, цизаприд, пимозид может приводить к удлинению интервала QT и/или тяжелым аритмиям сердца, в результате увеличения их сывороточной концентрации, в результате конкурентного влияния за изофермент CYP 3A между вышеназванными препаратами и макролидными антибиотиками.
Взаимодействие с варфарином, карбамазепином, ранитидином, антацидами и оральными контрацептивами отсутствует.
При одновременном назначении рокситромицина с антагонистами витамина К рекомендуется следить за протромбиновым временем или международным нормализованным отношением (INR).
Рокситромицин может замещать протеин связанный дизопирамид, приводя к повышению сывороточного уровня дизопирамида. Рекомендовано мониторирование ЭКГ и, по возможности, определение уровня дизопирамида в сыворотке.
При одновременном приеме с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего. Рекомендуется следить за электрокардиограммой и сывороточным уровнем сердечного гликозида. Это обязательно при появлении симптомов передозировки сердечных гликозидов.
Рокситромицин может увеличивать период полувыведения мидазолама, приводя к усилению и удлинению его действия.
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль за функцией печени и корректировка дозы.
При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста, необходимости в корректировке дозы не возникает.