Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа 1 и 2I, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Сmах после назначения внутрь 200 мг 5 раз/сут – 0.7 мкг/мл, Тmax - 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Т1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе – 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2 у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с интервалами 4 ч в течение дня и интервалом 8 ч на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут с интервалами 4 ч в течение дня и интервалом 8 ч на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатининаменьше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при клиренсе креатининадо 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея, преходящее незначительное повышение активности ферментов печени.
Со стороны лабораторных показателей: редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка.
— период лактации;
— повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T1/2 и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре 15°-25°С. Срок годности - 3 года.
У пациентов с нарушением функции почек: при лечении и профилактике инфекций инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатининаменьше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза/сут с интервалами 12 ч; при клиренсе креатининадо 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза/сут с интервалами 8 ч.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением T1/2 ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).