Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. Блокирует допаминергические D2- и D3-рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергическис, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.
Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях.
Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).
После пероралыюго применения дозы 200 мг Cmax в плазме достигаются примерно через 4.5 ч. Биодоступность - 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. T1/2 составляет 6-8 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.
— психосоматические заболевания, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки;
— дисфорические расстройства;
— депрессии различной этиологии, в т.ч. реактивные (нозогенные);
— неврозы;
— острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч. шизофрения);
— мигрень;
— головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после черепно-мозговой травмы, средний отит);
— у детей - психозы, нарушения поведенческих реакций.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема, в течение 4-6 недель.
Неврозы: 100-400 мг/сут в 2-3 приема.
Депрессии: от 150-300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная доза - 600 мг/сут.
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300-600 мг/сут, разделенные на несколько приемов, максимальная доза - 1200 мг/сут. При негативной симптоматике - 200-600 мг/сут; при продуктивной - 800-1200 мг/сут; при двигательной заторможенности - 100-300 мг/сут.
Головокружение, мигрень: 150-300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.
При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК.
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) | Увеличение интервала между приемами сульпирида |
| 30-60 мл/мин | 70 | 1.5 раза |
| 10-30 мл/мин | 50 | 2 раза |
| менее 10 мл/мин | 34 | 3 раза |
Для лиц пожилого возраста: начальная доза - 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко - тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко - артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.
Прочие: нарушения остроты зрения.
— острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
— гипертоническая болезнь 2-3 стадии;
— феохромоцитома;
— психомоторное возбуждение;
— повышенная чувствительность к сульпириду.
С осторожностью - беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.
При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.
Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях - кома.
Лечение: симптоматическая терапия, холиноблокаторы центрального действия.
Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, антигистаминные препараты, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие этанола. Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма препаратов и снижения эффективности сульпирида.
При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.
Список Б. Хранить при температуре 15°-25°С, в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%) | Увеличение интервала между приемами сульпирида |
| 30-60 мл/мин | 70 | 1.5 раза |
| 10-30 мл/мин | 50 | 2 раза |
| менее 10 мл/мин | 34 | 3 раза |
Для лиц пожилого возраста: начальная доза - 1/4 - 1/2 дозы для взрослых.
С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату.
Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.
Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развитии гипертермии препарат следует отменить!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также - от приема алкоголя.