Противомикробный препарат из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия офлоксацина связан с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Esherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол положйтелный и индол отрицательный), Moraxella'morganii, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative.
Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamidia psittaci, Anaerobic Gram positive cocci, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Streptococcus spp (особенно р-гемолитических).
К офлоксацину нечувствительны: Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp., Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.
После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью (95%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет практически 100%. Cmax офлоксацина в плазме крови после приема разовой дозы 200 мг составляет 2.5-3мг/мл и достигается через 1 ч, пища может замедлять всасываемость.
Связывание с белками плазмы составляет 25%.
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
T1/2 составляет 6-7 ч. До 90% офлоксацина выводится почками в неизмененном виде.
У пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50 мл/мин и менее) T1/2 офлоксацина увеличивается.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции);
— инфекции ЛОР-органов (за исключением случаев острого тонзиллита);
— инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
— инфекции почек (пиелонефрит) и мочевыводяших путей (цистит, уретрит (в т.ч. гонококковой природы));
— инфекции органов малого таза и половых органов (в т.ч. гонококковой и хламидийной этиологии);
— инфекции костей и суставов;
— инфекции кожи и мягких тканей.
Профилактика инфекций у больных с иммунодефицитом различной этиологии (в т.ч. при нейтропении).
— эпилепсия (в том числе в анамнезе);
— поражения центральной нервной системы со снижением судорожного порога (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов ЦНС);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— клиренс креатинина менее 20 мл/мин;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим хинолоновым препаратам.
С осторожностью: атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения центральной нервной системы, у пациентов с удлиненным интервалом QT.
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, рвота, заторможенность, дезориентация, сонливость.
Лечение: промывание желудка; при необходимости - симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. При гемодиализе удаляется 10-30 % офлоксацина.
При одновременном приеме с аитацидами, содержащими алюминий, кальций и магний или железосодержащими препаратами эффективность офлоксацина. снижается (интервал времени между назначением этих ЛС должен быть не менее 2 ч). При одновременном использовании офлоксацина возможно незначительное увеличение концентрации глибенкламида в плазме крови.
При одновременном использовании офлоксацина с пробеницидом, циметидином, фуросемидом или метотрексатом возможно повышение концентрации офлоксацина в плазме крови. Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
При назначении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов. При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов. При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
У больных с нарушениями функции печени или почек. необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме, т.к; при тяжелой печеночной или почечной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов.
При совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT (IA и III класса антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервала QT.
При применении офлоксацина не следует подвергаться естественному и искусственному ультрафиолетовому облучению.
Не рекомендуется применять больше 2 мес.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы или аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого применения, препарат необходимо немедленно отменить.
В случае появления признаков тендинита (особенно у пожилых пациентов) рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда
В первые недели лечения может возникать тяжелая, длительная диарея, вызванная Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), в этом случае немедленно прекращают прием офлоксацина и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или мётронидазола.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы, Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении. Возможно учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. В период лечения нельзя употреблять этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может нарушать способность пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.