Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Пара-аминосалициловая кислота и ее натриевая соль обладают бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относятся к основным противотуберкулезным препаратам.
При приеме внутрь натрий пара-аминосалицилат хорошо всасывается и проникает в сыворотку крови и ткани внутренних органов. Абсорбция - высокая; умеренно проникает в спинномозговую жидкость (только при воспалении оболочек). Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Связывание с белками - 50-60%. Метаболизируется в печени и частично в желудке. T1/2 - 0.5-1 ч. 80% выводится почками путем клубочковой фильтрации (50% - в виде ацетилированного производного). Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Препарат принимают внутрь через 1/2-1 ч после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором гидрокарбоната натрия.
Взрослым - 9-12 г/сут в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) - 6 г/сут в 3-4 приема.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко - лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).
Со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.
Прочие: в больших дозах - антитиреоидное действие; при длительном применении - зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.
— почечная/печеночная недостаточность;
— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— эпилепсия;
— энтероколит (обострение);
— микседема (обострение);
— период лактации;
— детям до 12 лет;
— повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям и к вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью: беременность, умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
С осторожностью применяют препарат при беременности.
Противопоказан в период лактации.
Противопоказан детям до 12 лет.
Для детей — 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза 10 г/сут.
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.
Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развитие В12-дефицитной анемии).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов - производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Для стационаров.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не использовать по истечении срока годности
Противопоказан при печеночной недостаточности.
С осторожностью:умеренно выраженная печеночная недостаточность. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Противопоказан при почечной недостаточности.
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.