Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в терапевтических дозах не влияет на скорость психомоторных реакций.
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается приблизительно через 3 ч (2-6 ч). Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе (в диапазоне доз 5-20 мг).
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%, а 3-гидроксидезлоратодина - 85-89%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на биодоступность и на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Подвергается интенсивному метаболизму в печени до 3-гидроксидезлоратодина, который затем глюкуронизируется. Основной путь метаболизма дезлоратадина - гидроксилирование. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%). T1/2 и для дезлоратадина и для 3-гидроксидезлоратодина составляет 20-30 ч (в среднем - 27 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности Cmax и AUC дезлоратадина возрастают от 1.2 до 1.7 раз и от 1.9 до 2.5 раз соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Концентрации 3-гидроксидезлоратодина изменяется незначительно. Связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратодина с белками плазмы при хронической почечной недостаточности не изменяется. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратодин плохо выводятся при гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2.4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37%, 36% и 28% соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение T1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратодина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
— сезонный аллергический ринит (для купирования следующих симптомов: чиханье, ринорея, зуд, заложенность носа; зуд в глазах, слезотечение, покраснение глаз; зуд в области неба, кашель);
— хроническая идиопатическая крапивница (кожный зуд и сыпь).
Внутрь. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают в дозе 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Препарат рекомендуют принимать в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При хронической почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция режима дозирования: начальную дозу 5 мг рекомендуется принимать через день (согласно данным фармакокинетики).
Рекомендации по дозированию у детей с хронической почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют из-за недостаточности данных.
Наиболее частые побочные эффекты: усталость (1.2%), сухость во рту (8%), головная боль (0.6%).
Побочные эффекты по данным постмаркетинговых исследований.
Со стороны ЦНС: головокружение, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, бессонница, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота, диарея), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: дисменорея, повышенная утомляемость, миалгия.
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Препарат противопоказан при беременности.
Поскольку дезлоратадин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При передозировке отмечается сонливость.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Препарат не выводится путем гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.
При совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Лордестин не усиливает угнетающее действие этанола на психомоторную функцию.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не отмечено влияния Лордестина при применении в рекомендованных дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако учитывая, что у пациентов может отмечаться сонливость, рекомендуется соблюдать осторожность при появлении побочных эффектов со стороны ЦНС.