Колистин (полимиксин Е) относится к группе полимиксинов, по химической структуре является циклическим полипептидом.
Колистин сульфат оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембраны. К колистину сульфату чувствительны: Escherichia coli, отдельные виды Enterobacter spp., отдельные виды Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae. Первично-резистентные штаммы встречаются среди Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.
Резистентны все виды Proteus spp., Pseudomonas caepacia, Pseudomonas maltophilia, Neisseria spp., большинство штаммов Serratia spp. и Bacteroides fragilis, а также все грамположительные бактерии. Развитие вторичной резистентности наблюдается редко. Между колистином сульфатом и полимиксином В существует полная перекрестная резистентность.
При приеме внутрь колистин сульфат обладает слабым резорбтивным действием (практически не всасывается в ЖКТ). Выводится через кишечник. Не кумулирует. Колистин сульфат относится к недиализируемым веществам.
Внутрь:
Дети от 3 до 6 лет: по 1+1/2 таблетки (750000 БД) 4 раза/сут.
Дети от 6 до 16 лет: по 2 таблетки (1000000 ЕД) 4 раза/сут.
Дети от 16 до 18 лет: по 3 таблетки (1500000 ЕД) 4 раза/сут.
Взрослые: по 4 таблетки (2000000 ЕД) 4 раза/сут.
Таблетки Колистина следует запивать большим количеством жидкости. Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боли в желудке, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.
— детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
— заболевания, сопровождающиеся повреждением слизистой кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
— наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, нарушение всасывания глюкозы-галактозы;
— повышенная чувствительность к Колистину, другим компонентам препарата или другим полимиксинам.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
При приеме внутрь Колистин практически не всасывается, что позволяет использовать Колистин во время беременности и в период лактации.
При передозировке и/или вследствие повышенной резорбции колистин сульфата у пациентов при воспалении и повреждении слизистой кишечника, со значительным снижением функции почек возможны следующие симптомы:
— со стороны центральной нервной системы: головокружение, парестезии, диплопия (вследствие парезов глазных мышц), птоз, общая слабость, нарушения речи, арефлексия, нарушения зрения, дисфагия, судороги и кома. Нервно-мышечная блокада может стать причиной смерти вследствие паралича дыхания.
— со стороны мочевыделительной системы: повреждение эпителиальных клеток почечных канальцев и некроз канальцев.
При развитии подобной симптоматики целесообразно проведение перитонеального диализа (или гемодиализа); ИВЛ; симптоматической терапии. Кальция флюконат и неостигмин не купируют нейромышечной блокады.
В связи с незначительной всасываемостью колистин сульфата вероятность взаимодействия с другими препаратами при приеме Колистина внутрь в рекомендуемой дозе мала.
При достижении значимых концентраций препарата в крови возможно усиление эффекта других нефротоксических препаратов (аминогликозидоп) и препаратов, блокирующих нейромышечную проводимость (тубокурарина).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
У пациентов со значительным снижением функции почек возможны нейро- и нефротоксические реакции после приема препарата.
У пациентов со значительным снижением функции почек или при поврежденной слизистой кишечника возможны нейро- и нефротоксические реакции после приема препарата.
При профилактике инфекций у пациентов с гранулоцитопенией продолжительность терапии определяется уровнем гранулоцитов в периферической крови.