Ацетил-L-карнитин (АЛК) - природное биологически активное вещество, присутствующее в организме в различных органах и тканях, в том числе в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в метаболизме жирных кислот и углеводов. Фармакологическое действие АЛК во многом обусловлено метаболическими эффектами L-карнитина и ацетильной группы, входящих в его состав. Ацетил-L-карнитин - биологически активная форма L-карнитина, ключевого вещества в процессе катаболизма жиров и образования энергии в организме. АЛК синтезируется в мозговой ткани, печени и почках из L-карнитина при участии фермента карнитинацетилтрансферазы. Поскольку АЛК поставляет активированный ацетат непосредственно в структуру митохондрии для образования ацетил-КоА, участвующего в цикле трикарбоновых кислот, без дополнительного расходования энергии, он представляет собой легко доступный субстрат для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. За счет полноценного энергетического обеспечения организма при меньшем потреблении кислорода тканями АЛК защищает ткани мозга от ишемии.
Благодаря своему структурному сходству с ацетилхолином, АЛК оказывает холиномиметичсское действие, а также проявляет нейропротективные свойства. Он повышает клеточную концентрацию аспарагиновой и глутаминовой кислоты, а также таурина, при длительном применении увеличивает плотность N-метил-D-аспартат - рецепторов в гиппокампе, коре и стриатуме и препятствует уменьшению их плотности в условиях старения. АЛК усиливает эффекты серотонина, а также защищает клетки мозга от нейротоксических эффектов аммиака и глутамата.
Результаты экспериментальных исследований показали, что АЛК обладает антиамиестической активностью, способностью улучшать процессы обучения, показатели неассоциативной памяти, оказывать позитивный эффект на мнестические функции в условиях экспериментальной модели болезни Альцгеймера, не вызывая при этом побочных эффектов седативного и миорелаксирующего характера.
АЛК увеличивает выработку энергии, являясь легко доступным субстратом для запуска энергозависимых обменных процессов в митохондрии. Стимулирует синтез белков и фосфолипидов для построения мембран, улучшает процессы регенерации. При патологии оказывает нейропротекторное действие, особенно по отношению к нейронам и их органеллам (митохондриям), а также нейротрофическое действие за счет модулирования активности фактора роста нервов (ФРН). АЛК может ускорять регенерацию нервных клеток при травматических и эндокринных повреждениях периферических нервов на экспериментальных моделях полинейропатии при диабете.
Заметный эффект АЛК оказывает на замедление процессов озарения за счет усиления транспорта жирных кислот в митохондрии и поддержания их работы на уровне молодого организма.
Ацетил-L-карнитин всасывается путем активного транспорта или простой диффузии через слизистую оболочку ЖКТ (при условии его высокой концентрации). В большинство тканей, включая церебральную, АЛК поступает из кровеносного русла (исключение составляют печень и тонкий кишечник) в неизмененном виде. Выводится из организма почками.
В исследованиях на животных при пероральном приеме (500 мг/кг) максимальная концентрация препарата в крови наступает через 4 ч и составляет 40 μМ/л в течение 8 ч.
В комплексной терапии:
— начальные проявления деменции альцгеймеровского типа (болезнь Альцгеймера) и церебрально-сосудистой деменции;
— периферическая невропатия, в т.ч. при сахарном диабете;
— первичные и вторичные инволюционные синдромы на фоне хронической ишемии;
— снижение умственной работоспособности, для улучшения концентрации внимания и памяти.
Внутрь, запивая достаточным количеством воды.
Разовая доза препарата для взрослых обычно составляет 1-4 капсулы, суточная доза составляет 6-12 капсул. Курс лечения от 1 до 4 месяцев.
При болезни Альцгеймера рекомендованная доза 1500-4000 мг в сутки в 2-3 приема. При инволюционных синдромах - 1500-2000 мг в сутки. При невропатии суточная доза составляет 1500-3000 мг.
Аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, тошнота, изжога, беспокойство, возможно появление специфического запаха у мочи, пота и запах изо рта.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции не указанные о инструкции, сообщите об этом врачу.
— повышенная чувствительность к ацетилкарнитину или другим компонентам препарата;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Специальных исследований о возможности применения при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.
Препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Не рекомендуется применять одновременно с аценокуморолом.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении с варфарином.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенного внимания
Не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.