Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. В центральной нервной системе блокирует циклооксигеназу, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств у парацетамола практически отсутствует противовоспалительный эффект. Не вызывает раздражения слизистой оболочки желудка и кишечника. Не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.
Псевдоэфедрин способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отечность, что приводит к уменьшению секреции в полости носа и облегчению носового дыхания.
Декстрометорфан действует на кашлевой центр и повышает кашлевой порог, что приводит к уменьшению сухого кашля, связанного с раздражением слизистой оболочки носоглотки при большинстве «простудных» заболеваний.
Аскорбиновая кислота восполняет дефицит витамина С при «простудных» заболеваниях.
Всасывание парацетамола происходит в основном в тонкой кишке и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 0,5-1,5 ч после приема внутрь. Период полувыведения парацетамола из плазмы крови составляет 1,5-2,5 ч. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгнруют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1, Т1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс преиарата и увеличивается T1/2.
Псевдоэфедрин хорошо абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5-2 ч. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5,5 ч. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.
Декстрометорфан хорошо абсорбируется после приема внутрь и максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается через 2 ч после приема дозы. Декстрометорфан метаболизируется в печени и выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Аскорбиновая кислота полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и хорошо распределяется в тканях организма. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется в дегидроксиаскорбиновую кислоту, и частично метаболизируется в аскорбат-2-сульфат; выводится с мочой.
— симптоматическое лечение простуды и гриппа (головная боль, мышечная боль, боли в горле, повышенная температура тела сухой кашель, насморк, заложенность носа и придаточных пазух носа).
Рекомендуемая доза препарата Каффетин® Колд для взрослых и детей старше 12 лет составляет одну таблетку 4 раза в день. Можно принять и 2 таблетки сразу. Интервал между дозами должен быть не менее 4 ч. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, а максимальная суточная доза — 2 таблетки 4 раза в течение 24 ч.
Если лихорадка сохраняется более 3-х дней с начала лечения, а кашель более 5 дней, следует обратиться к врачу.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, редко- боль в эпигастрии; при длительном применении в больших дозах- гепатотоксичность.
Со стороны ЦНС: сонливость, раздражительность, возбуждение, редко - головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: редко -анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, при длительном применении в больших дозах- гемолитическая анемия, апластическая анемия, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении в больших дозах-нефротоксичность (почечная колика, интерстицнальный нефрит, папиллярный некроз).
— повышенная чувствительность к препарату или какому-либо его компоненту;
— артериальная гипертензия, ИБС ( ишемическая болезнь сердца), стенокардия;
— тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит;
— одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы), антидепрессантов, противопаркиисонических лекарственных средств;
— применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) в предшествующие две недели перед началом приема препарата;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность, период лактации.
С осторожностью: доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкоголизм, аритмии, гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (хроническая сбструктивная болезнь легких), ослабленные и истощенные больные.
Симптомы. Псевдоэфедрин - раздражительность, беспокойство, тремор, судороги, аритмии, артериальная гипертензия.
Парацетамол (особенно у пациентов с нарушением функции почек я печени) - бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, нарушение функции печени.
Декстрометорфан - тошнота, рвота, головокружение, сонливость, нарушение зрения, заторможенность, нарушение координации движения, затруднение дыхания.
Лечение. Промывание желудка в первые 6 ч, с последующим назначением активированного угля, симтоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - через 12 ч.
Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой дозе.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких лозах и салицилатов повышает риск развития рака почки и мочевого пузыря. Длительное совместное использование парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, ускоряет наступление терминальной стадии почечной недостаточности.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, тем самым повышая риск развития гепатотоксичности.
При одновременном применении псевдоэфедрина с другими симпатомиметическими лекарственными средствами возможно аддитивное действие и развитие токсических эффектов; с ингибиторами моноаминоксидазы - возможно развитие гипертонического криза (применять препарат можно не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидазы).
Пропранолол может усиливать прессорный эффект псевдоэфедрина; псевдоэфедрин может уменьшать гипотензивное действие резерпина, метилдопы, мекамиламина и алкалоидов чемерицы.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови.
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года
В период лечения проводят контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксичного действия) и кофеина вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.