Мельдоний - структурный аналог гамма-бутиробетаина - вещества, которое присутствует в каждой клетке организма человека.
Мельдоний подавляет гамма-бутиробетаингидроксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарницина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов умственного и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование зоны некроза, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности улучшает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии.
Эффективен в случае сосудистой патологии глазного дна.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Cmax в плазме крови достигается сразу после введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.
— в составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда); хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардимиопатии;
— в составе комплексной терапии острого нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, цереброваскулярная недостаточность);
— сниженная работоспособность; физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией);
— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии - в/в по 0.5-1 г (5-10 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл), применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения. Курс лечения -10-14 дней. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) - по рекомендации врача.
В острой фазе нарушения мозгового кровообращения вводят в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз/сут в течение 10 дней.
При сниженной работоспособности, физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов) при умственных и физических нагрузках назначают в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 1 раз/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
При синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией) применяют в/в по 500 мг (5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) 2 раза/сут. Курс лечения - 10-14 дней.
При офтальмопатологии (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) препарат вводят парабульбарно по 50 мг (0.5 мл раствора для в/в и парабульбарного введения 100 мг/мл) в течение 10 дней, в т.ч. в составе комбинированной терапии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны ЦНС: редко - психомоторное возбуждение.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические нарушения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, ангионевротический отек; очень редко - эозинофилия.
Прочие: очень редко - общая слабость.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: заболевания печени и/или почек.
Безопасность применения препарата при беременности не доказана. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать препарат при беременности.
Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком. При необходимости применения препарата Идринол в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение: симптоматическое
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Идринол не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о неблагоприятном воздействии препарата Идринол на скорость психомоторных реакций не имеется.