Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкуретный антагонист гистамина, блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах седативное действие очень слабо выражено.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием нищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Время достижения Cmax в крови - 0.9 ч, Cmax в крови - 207 нг/мл. Vd - 0.4 л/кг. Связывание с белками плазмы - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. T1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течени 96 ч. Выводится почками (85.4%). При почечной недостаточности (клиренс креатина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе - на 80%), T1/2 - удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
— симптоматическое лечение крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендуемая доза взрослым и детямстарше6лет, пожилымпациентам (при условии нормальнойфункциипочек) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
У больных c хроническойпочечнойнедостаточностью доза снижается в 2 раза (1 таб. через день) при ККот 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таб. в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.
Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется.
Курс лечения при хронических заболеваниях - до 18 месяцев.
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (>1/10), нечасто (>1/100, <1/10), редко (>1/1000, <1/100), очень редко (>1/10 000, <1/1000).
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги.
Со стороны органов чувств: очень редко - нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.
Аллергические реакиии: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
— тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН, КК менее 10 мл/мин);
— непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность;
— период лактации;
— детский возраст до 6 лет;
— повышенная чувствительность (в т.ч. к производным ниперазина).
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Может усиливать действие средств, угнетающих ЦНС и этанола.
Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата - 3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Противопоказан при тяжелой хронической почечной недостаточности (ХПН, КК менее 10 мл/мин).
С осторожностью убольных c хронической почечной недостаточностью: доза снижается в 2 раза (1 таб. через день) при КК от 30 до 49 мл/мин и в 3 раза (1 таб. в 3 дня) при КК от 10 до 29 мл/мин.
С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Рекомендуемая доза пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке достоверно не отмечено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами при приеме в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.