Противомикробноесредство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов.
Резистентность к Фурамагу развивается медленно и не достигает высокой степени.
Активенв отношении грамположительных кокков: Streptococcus spp., Staphylococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter spp.; простейших: Lamblia intestinalis и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам.
В отношении Staphylococcus spp., Escherichia coli, Aerobacter aerogenes, Bacterium citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен.
Фурамаг® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов.
Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100 000 до 1:200 000. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза больше.
Под влиянием нитрофурановв микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение ихоболочки или цитоплазматической мембраны.
В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния пациента возможно еще до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот активизируют ее: повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы. Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.
Всасывание
После приема препарата внутрь фуразидин абсорбируется в тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Cmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
Являясь смесью калиевой соли фуразидина и магния карбоната основного в соотношении 1:1, Фурамаг® при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приема капсулы Фурамага в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).
Распределение
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе - в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизм
Незначительно биотрансформируется (<10%).
Выведение
В отличие от нитрофурантоина(фурадонина), после приема Фурамага рН мочи не меняется. Через 4 ч после приема препарата концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приема той же дозы фурагина.
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрацияхфуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— урогенитальные инфекции (острые циститы, уретриты, пиелонефриты);
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— тяжелыеинфицированные ожоги;
— с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Препарат следует принимать внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым назначают по 50-100 мг 3 раза/сут.
Детям назначают по 25-50 мг 3 раза/сут (но не более 5 мг/кг массы тела в сут).
Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней.
Для профилактики инфекции при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации и т.д. препарат назначают взрослым по 50 мг, детям - по 25 мг однократно за 30 мин до процедуры.
В случае пропуска приема препарата, очередную дозу следует принять в обычное время. Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь (в т.ч. папулезныевысыпания).
Фурамаг® малотоксичен.
— хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
— повышенная чувствительность к препаратам нитрофурановой группы.
С осторожностью применяют препарат при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Симптомы: проявлениянейротоксического характера, атаксия, тремор.
Лечение: следует выпить большое количество жидкости. Для купирования острых симптомов применяют антигистаминные препараты. Для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид).
Не следует применять Фурамаг® одновременно с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами (повышается риск угнетения кроветворения).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами назначать препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срокгодности - 3 года.
Противопоказан при хронической почечной недостаточности тяжелой степени.
Токсические явления в результате применения препарата чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек (возрастает интенсивность метаболизма фуразидина).
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов Фурамаг® запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение препарата следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
Пациент должен информировать врача о любых побочных эффектах, возникающих во время лечения препаратом.
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкогольных напитков, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не отмечено.