Эрбитукс в Москве

    Российские аналоги препарата
    Название препарата Страна производитель
    Нет аналогов
    Импортные аналоги лекарства
    Название препарата Страна производитель
    Нет аналогов
    Цены на российские аналоги препарата в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен
    Стоимость импортных аналогов лекарства в Москве
    Название препарата Цена (со скидкой)
    Нет аналогов или цен

    Инструкция

    Форма выпуска
    Р-р д/инфузий 100 мг/50 мл: фл. 1 шт.
    Р-р д/инфузий 5 мг/1 мл: фл. 10 мл, 20 мл, 50 мл или 100 мл 1 шт.
    Активные вещества:
    Фармакологическое действие

    Противоопухолевое средство. Представляет собой химерное моноклональное антитело IgG1, направленное против рецептора эпидермального фактора роста (РЭФР).

    Сигнальные пути РЭФР вовлечены в контроль выживания клетки, в регуляцию клеточного цикла, ангиогенез, миграцию клеток и клеточную инвазию/процесс метастазирования.

    Цетуксимаб связывается с РЭФР с аффинностью, которая примерно в 5-10 раз превышает таковую, характерную для эндогенных лигандов. Блокирует связывание эндогенных лигандов РЭФР, что приводит к ингибированию функций рецепторов. Далее он индуцирует интернализацию РЭФР, что может приводить к отрицательной регуляции рецептора. Цетуксимаб также сенсибилизирует цитотоксические иммунные эффекторные клетки в отношении экспрессирующих РЭФР опухолевых клеток. В исследованиях in vitro и in vivo цетуксимаб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз опухолевых клеток человека, экспрессирующих РЭФР. In vitro цетуксимаб ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и блокирует миграцию эндотелиальных клеток. In vivo цетуксимаб ингибирует продукцию ангиогенных факторов в опухолевых клетках и снижает активность ангиогенеза и метастазирования опухолей.

    Не связывается с другими рецепторами, принадлежащими к семейству HER.

    Протоонкоген KRAS (гомолог вирусного онкогена саркомы крыс 2 Кирстен) является нисходящим центральным преобразователем сигнала для РЭФР. В опухолях активация KRAS РЭФР приводит к усилению пролиферации, продукции про-ангиогенных факторов.

    Онкогенная мутация KRAS, приводящая к его конститутивной активности, - одна из наиболее часто встречающихся онкогенных мутаций при раке. В результате мутации в активном участке (кодон 12 и 13) белок KRAS находится в активированном состоянии и передает сигнал к пролиферации в ядро, независимо от РЭФР сигнала.

    При метастатическом колоректальном раке KRAS мутация встречается в 30-50% случаев. Появление антихимерных антител у человека (АХАЧ) является результатом воздействия класса химерных антител. Современные данные по механизму выработки АХАЧ ограничены. В целом, измеряемые титры АХАЧ выявляются у 3.4% изученных больных с частотами от 0% до 9.6% в исследованиях с подобными показаниями. Появление АХАЧ не коррелированно с развитием реакций гиперчувствительности или любыми другими нежелательными эффектами цетуксимаба

    Фармакокинетика

    При введении цетуксимаба в начальной дозе 400 мг/м2 среднее значение Cmax составляло 185±55 мкг/мл. Средний Vd был примерно эквивалентным сосудистой области, кровоснабжающей пораженный участок (2.9 л/м2 в диапазоне от 1.5 до 6.2 л/м2). Средний клиренс соответствовал 0.022 л/ч/м2.

    Css достигалась через 3 недели применения цетуксимаба в режиме монотерапии. Среднее значение Cmax составляло 155.8 мкг/мл через 3 недели и 151.6 мкг/мл через 8 недель, в то же время, соответствующее среднее значение сниженных концентраций составляло 41.3 и 55.4 мкг/мл соответственно. При комбинированном применении цетуксимаба с иринотеканом среднее значение снижения концентраций соответствовало 50.0 мкг/мл через 12 недель и 49.4 мкг/мл через 36 недель.

    Описаны несколько путей, которые могут вносить свой вклад в метаболизм антител. Все эти пути включают биодеградацию антител до более мелких молекул, то есть малых пептидов или аминокислот.

    Цетуксимаб имеет продолжительный T1/2 с варьированием значений в диапазоне от 70 до 100 ч в указанной дозе.

    Показания

    Метастатический колоректальный рак с экспрессией РЭФР и с диким типом KRAS в комбинации со стандартной химиотерапией; монотерапия метастатического колоректального рака в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана; местно-распространенный плоскоклеточный рак головы и шеи в комбинации с лучевой терапией; рецидивирующий или метастатический плоскоклеточный рак головы и шеи в случае неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины; монотерапия рецидивирующего или метастатического плоскоклеточного рака головы и шеи при неэффективности предшествующей химиотерапии на основе препаратов платины.

    Режим дозирования

    Вводят в/в в виде инфузии. Перед инфузией необходимо проведение премедикации антигистаминными препаратами и преднизолоном.

    При всех показаниях начальная доза составляет 400 мг/м2 поверхности тела (первая инфузия) в виде 120-минутной инфузии и далее в дозе 250 мг/м2 в виде 60-минутной инфузии.

    При развитии токсических реакций проводят коррекцию режима дозирования по специальным схемам.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

    Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит; иногда - блефарит, кератит.

    Со стороны дыхательной системы: иногда – легочная эмболия.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; очень часто – повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ).

    Дерматологические реакции: очень часто – акнеподобная сыпь и/или кожный зуд, сухость кожи, шелушение, гипертрихоз, изменения ногтей (например, паронихия). В 15% дерматологические реакции носят выраженный характер, в единичных случаях развивается некроз кожи. Большинство кожных реакций развиваются в первые 3 недели лечения и обычно проходят без последствий после отмены препарата (при соблюдении рекомендаций по коррекции режима дозирования). Нарушение целостности кожного покрова в отдельных случаях может привести к развитию суперинфекций, которые могут вызвать воспаление подкожной жировой клетчатки, рожистое воспаление или стафилококковый эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) или сепсис.

    Со стороны обмена веществ: очень часто - гипомагниемия; очень часто - гипокальциемия, анорексия со снижением массы тела.

    Со стороны свертывающей системы крови: иногда - тромбоз глубоких вен.

    Инфузионные реакции: очень часто – слабо или умеренно выраженные инфузионные реакции (лихорадка, озноб, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, одышка); часто - выраженные инфузионные реакции (обычно развиваются в течение первого часа первой инфузии или через несколько часов после первой или последующих инфузий), включающие в себя обструкцию дыхательных путей (бронхоспазм), снижение или повышение АД, потерю сознания или шок. В редких случаях отмечается стенокардия, инфаркт миокарда или остановка сердца. Основной механизм развития этих реакций не установлен. Возможно некоторые из них могут носить анафилактоидную/анафилактическую природу.

    Прочие: мукозиты, которые могут привести к носовому кровотечению.

    Противопоказания к применению

    Беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены); выраженная (3 или 4 степени) повышенная чувствительность к цетуксимабу.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

    На фоне терапии цетуксимабом и в течение 2 мес после введения последней дозы грудное вскармливание противопоказано.

    Применение у детей
    Противопоказан в детском возрасте (эффективность и безопасность применения не установлены).
    Передозировка

    Случаи передозировки не описаны. В настоящее время отсутствует опыт применения разовых доз, которые бы превышали 400 мг/м2 площади поверхности тела, или последующего еженедельного применения в дозах более 250 мг/м2 площади поверхности тела.

    Лекарственное взаимодействие

    Применение цетуксимаба в комбинации с инфузией фторурацила, по сравнению с применением только фторурацила, может вызвать повышение частоты возникновения ишемии миокарда и тромбоза коронарных артерий (вплоть до инфаркта миокарда), а также ладонно-подошвенного синдрома.

    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускают по рецепту.
    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С, не замораживать. Срок годности - 3 года.

    Применение при нарушениях функции печени
    С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
    Применение при нарушениях функции почек
    С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек.
    Применение у пожилых пациентов
    С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста.
    Особые указания

    С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек (данных по применению цетуксимаба при показателях билирубина более чем в 1.5 раза, трансаминаз более чем в 5 раз и сывороточного креатинина более чем в 1.5 превышающих ВГН в настоящее время нет), при угнетении костномозгового кроветворения, сердечно-легочных заболеваниях в анамнезе, а также у пациентов пожилого возраста.

    Применение цетуксимаба не было изучено также у больных с угнетением костномозгового кроветворения, т.е. при уровне гемоглобина < 9 г/дл, содержании лейкоцитов < 3000/мкл, абсолютном числе нейтрофилов <1500/мкл и числе тромбоцитов < 100 000/мкл.

    Следует контролировать концентрации электролитов сыворотки крови и коррекция электролитных нарушений до начала терапии цетуксимабом и периодически в процессе лечения из-за возможного развития обратимой гипокалиемии (вследствие диареи), гипомагниемии, гипокальциемии.

    При введении цетуксимаба инфузионные реакции обычно развиваются на фоне первой инфузии или в течение 1 ч после окончания введения препарата, однако они могут возникать и через несколько часов, а также при повторных введениях.

    Если у пациента выявляется реакция, связанная с инфузией в легкой или умеренной форме, следует уменьшить скорость инфузии. При последующих вливаниях также следует вводить цетуксимаб с уменьшенной скоростью.

    Развитие выраженных симптомов инфузионной реакции требует немедленного и окончательного прекращения лечения цетуксимабом и может повлечь за собой необходимость оказания неотложной медицинской помощи.

    Описаны отдельные случаи интерстициальных легочных нарушений, для которых не было выявлено причинной взаимосвязи с применением цетуксимаба. В случае развития интерстициальных нарушений легких на фоне терапии, лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    При появлении симптомов, влияющие на способность к концентрации и быстроту реакции, в период лечения рекомендуется отказаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Страны-производители
    Оцените препарат

    Отзывы

    No results found.
    Добавить отзыв к препарату