Антихолинергический препарат центрального действия. Бипериден селективно блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холипергическую передачу возбуждения. Блокируя холинорепепторы, препарат уменьшает влияние ацетилхолина на холинергические структуры и выравнивает нейромедиаторный баланс между ацетилхолином и дофамином. Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Быстро всасывается из ЖКТ. После приема препарата внутрь Cmaxдостигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Благодаря экстенсивному метаболизму при первичном прохождении через печень биодоступность составляет 30%. Связывание с белками плазмы - 91-94%, Vd - (24±4.1) л/кг. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг. Бипериден полностью метаболизируется - подвергается гидроксилированию; основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Выведение биперидена осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, Т1/2 второй фазы - 24 ч. Т1/2 - около 20 ч, поэтому концентрацию препарата в плазме 0.1-0.2 нг/мл можно определить и спустя 48 ч после его приема. У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч. Бипериден выводится почками и через кишечник; проникает и грудное молоко.
— синдром паркинсонизма;
— экстрапирамидные симптомы (тремор, мышечная ригидность, торсионная дистония, локальные формы дистопии, в т.ч. пароксизмальные дискинезии, гиперкинез хореический, тики различной формы, миоклония и гиперкинезы, дистония мышц конечностей, туловища, шеи, лица, акинезия, акатизия), вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Внутрь. Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
При синдроме паркинсонизма взрослым начальная доза составляет 1 мг 1-2 раза/сут (1/2 таб.). Дозу можно увеличивать на 2 мг (1 таб.) каждые сутки. Поддерживающая доза - 3-16 мг/сут (1/2-2 таб. 3-4 раза/сут). Максимальная суточная доза - 16 мг (8 таб.). Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы в течение суток.
При зкстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или аналогично действующими препаратами для взрослых, начальная доза, в зависимости от тяжести симптомов, составляет 1-2 мг (1/2-1 таб.) 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Одноразовую дозу в зависимости от тяжести симптомов можно увеличивать до 4 мг, а дневную дозу до 16 мг.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от природы и течения заболевания. При отмене биперидена, его дозу следует постепенно снижать.
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень частые - >10%; частые - >1% и <10%; нечастые - >0.1% и <1%; редкие - >0.01% и <0.1%; очень редкие - <0.01%.
В основном побочные действия развиваются в результате антихолинергического действия препарата.
Состороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, речевые нарушения, головная боль, мидриаз, парез аккомодации, сопливость, тревога, спутанность сознания, нарушение памяти, галлюцинации, эйфория, закрытоугольная глаукома, фотофобия, дезориентация во времени и пространстве, повышение судорожной активности, двигательное возбуждение, каталепсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, снижение АД; очень редко - брадикардия.
Со стороны органов ЖКТ: часто - сухость во рту; редко - запор, диспепсия, тошнота.
Со стороны мочеполовой системы: редко - задержка мочи.
Прочие: редко - лекарственная зависимость, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение потоотделения; подергивание в мышцах, паротит, побочные реакции со стороны психики.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнении следует избегать резкой отмены препарата.
— гиперчувствительность к компонентам препарата;
— илеус;
— гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи;
— закрытоугольная глаукома;
— механическое сужение или непроходимость ЖКТ;
— детский возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют).
С осторожностью
Пожилые больные, миастения, аритмия, пациенты со склонностью к судорожным припадкам, в т.ч. в анамнезе, пациенты с аритмией, гипертрофией предстательной железы, застойной сердечной недостаточностью, ИБС, артериальной гипертензией, илеостомой/колостомой, эпилепсией.
Опыт применения биперидена в период беременности ограничен, поэтому назначать препарат во время беременности следует после тщательной оценки пользы/риска для матери и плода, особенно в первом триместре.
При назначении биперидепа необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат выделяется с грудным молоком и у ребенка возможно развитие аитихолинергических эффектов.
Симптомы (схожи с симптомами отравления атропином): мидриаз, сухость кожи, гиперемия лица, сухость во рту. сухость верхних дыхательных путей, повышение температуры тела, тахикардия, сердечные аритмии, ослабление перистальтики кишечника, задержка мочи, делирий, дезориентация, тревожность, галлюцинации, спутанность сознания, атаксия, агрессивность и судороги. При тяжелом отравлении возможны ступор, коматозное состояние, остановка дыхания и сердца и летальный исход.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве специфического антагониста рекомендуется физиостигмии (по 1 мг в/м или путем медленной в/в инфузии каждые 20 мин, но не больше 4 мг/сут). Поскольку физиостигмин быстро метаболизируется, иногда необходимы дополнительные введения через каждые 1-2 ч. Для детей и пожилых пациентов рекомендуется введение половины стандартной дозы. Пациент должен находиться под контролем врача не менее 8-12 ч после последнего появления симптомов.
При одновременном применении биперидена:
- с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов;
- с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии;
- с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии;
- с хинидином повышается риск развития дискинезии (повышает холинолитическое влияние);
- усиливается действие блокаторов гистаминовых III-рецепторов;
- усиливается действие противосудорожных средств;
- уменьшается.эффективность метоклопрамида.
Бипериден потенцирует действие этанола.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 3 года.
Не использовать после окончания срока, указанного на упаковке.
Необходимо избегать внезапного прекращения лечения из-за высокой вероятности развития абстиненции. Лечение прекращают постепенно.
Для предупреждения возникновения побочных явлений не рекомендуется повышать дозу препарата слишком быстро в начале лечения.
Может вызывать нейромышечную блокаду с последующей мышечной слабостью и параличом.
В период лечения не следует употреблять алкоголь.
У восприимчивых пациенток при назначении антихолинергических ЛС в рекомендуемых терапевтических дозах наблюдаются спутанность сознания, эйфория, двигательное возбуждение.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические ЛС центрального действия, аналогичные биперидену, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под воздействием биперидена. Паркинсоничсские симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратами, содержащими бипериден. Это явление, возможно, связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом следует регулярно проверять внутриглазное давление.
При сухости во рту проводят симптоматическую терапию и при необходимости корректируют дозу препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат оказывает сильное влияние на психомоторные реакции, поэтому пациентам. принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций.
Прием препарата, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.