Противовоспалительный препарат, ингибитор синтеза и активности интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления, деградации и последующем разрушении хряща при остеоартрозе.
Кроме того, диацереин ингибирует действие других цитокинов, вызывающих воспаление, включая ИЛ-6, ФНОα. Диацереин также замедляет образование металлопротеаз (коллагеназа, эластаза), которые участвуют в процесе повреждения хрящевой ткани. При длительном применении диацереин стимулирует синтез протеогликанов и не влияет на синтез простагландинов.
Всасывание и метаболизм
После приема препарата внутрь диацереин быстро абсорбируется из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Прием препарата одновременно с пищей увеличивает биодоступность на 25%. Cmax реина в плазме достигается через 144 мин. При однократном приеме препарата в дозе 50 мг Cmax достигает 3.15 мг/л. При многократном приеме препарата Cmax реина повышается в связи с кумуляцией.
Распределение и выведение
Связывание реина с альбумином достигает практически 100%. Реин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. T1/2 составляет 255 мин. Реин выводится почками в неизмененном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Препарат обычно назначают по 1 капсуле 2 раза/сут (утром и вечером после приема пищи).
Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.
Эффект от лечения следует ожидать через 2-4 недели. Артродарин® предназначен для непрерывного длительного приема или для курсового применения с продолжительностью курса не менее 4 мес.
При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции различной степени тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: в начальном периоде терапии возможны диарея, тошнота, рвота, боли в животе. В этом случае доза препарата может быть снижена до 1 капсулы/сут.
Во время приема препарата возможно интенсивное окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (в зависимости от рН), что не требует снижения дозы (отмены) препарата.
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст (до 18 лет);
— индивидуальная непереносимость компонентов препарата или повышенная чувствительность к антрахионовым препаратам (например, к слабительным средствам).
С осторожностью назначают пациентам с раздражением нижних отделов кишечника, при хронической почечной недостаточности.
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.
Артродарин® не следует принимать одновременно с веществами, влияющими на качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (в т.ч. с большим количеством клетчатки).
Антациды уменьшают абсорбцию препарата.
При одновременном применении с антибиотиками или с химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника, возможно повышение частоты нежелательных реакций со стороны кишечника.
Продолжительность терапии в зависимости от достигнутого результата может быть длительной.
До достижения терапевтического эффекта Артродарин® следует назначать одновременно с анальгетиками и НПВС.
На фоне приема препарата требуется периодический контроль картины периферической крови и активности печеночных ферментов.
При ухудшении функции почек следует снизить дозу препарата.