Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон® обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Всасывание и распределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Cmax в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови - 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
— заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
— заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
— атония кишечника.
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях - до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС:
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника:начальная доза - 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие (<1/10 000 назначений) и неустановленной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны психики: нечастые - сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые - головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты - тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты - миоз.
Со стороны сердца: частые - сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты - боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые - усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые - слюнотечение, тошнота; нечастые - рвота; редкие - диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты - желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые - усиленное потоотделение; нечастые - общая слабость; неустановленной частоты - гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
— эпилепсия;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— вестибулярные расстройства;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают приязвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Аксамон® усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон® применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.